Лекарственная форма
капсулыСостав
1капсула содержит:
Дозировка 5 мг
Активное вещество: темозоломид 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза 132,8 мг, карбоксимстилкрахмал натрия 7,5 мг, кремния диоксид коллоидный 0,2 мг, винная кислота 1,5 мг, стеариновая кислота 3,0 мг. Состав оболочки капсулы: титана диоксид 1,093 мг, имдигокармин 0,001 мг, краситель железа оксид желтый 0,059 мг, натрия лаурилсульфат 0,070 мг, желатин q.s.
Дозировка 20 мг
Активное вещество: темозоломид 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза 182,2 мг, карбоксимстилкрахмал натрия 11,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,2 мг, винная кислота 2,2 мг, стеариновая кислота 4,4 мг. Состав оболочки капсулы: титана диоксид 1,174 мг, краситель железа оксид желтый 0,217 мг, натрия лаурилсульфат 0,088 мг, желатин q.s.
Дозировка 100 мг
Активное вещество: темозоломид 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза 175,7 мг, карбоксимстилкрахмал натрия 15,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,3 мг, винная кислота 3,0 мг, стеариновая кислота 6,0 мг. Состав оболочки капсулы: титана диоксид 2,160 мг, краситель железа оксид красный 0,029 мг, натрия лаурилсульфат 0,106 мг, желатин q.s.
Дозировка 250 мг
Активное вещество: темозоломид 250 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза 154,3 мг, карбоксимстилкрахмал натрия 22,5 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, винная кислота 9,0 мг, стеариновая кислота 13,5 мг. Состав оболочки капсулы: титана диоксид 3,045 мг, натрия лаурилсульфат 0,136 мг, желатин q.s.
Состав чернил для напссспия надписи на оболочку капсул: черного цвета краситель содержит шеллак, этанол*, изопропанол*, бутанол*, прогшленгликоль, воду очищенную*, аммиак водный*, калия гидроксид и краситель железа оксид черный.
* удаляются во время производства
Описание
Капсулы 5 мг
Капсулы размера № 3, с непрозрачными крышечкой зелёного цвета и корпусом белого цвета. На капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - "TEMODAL", на корпусе- "5 mg", торговый знак в виде стилизованных букв "SP" и две полоски. Капсулы содержат порошок от белого до светло-розового или светло-желто-коричневого цвета.
Капсулы 20 мг
Капсулы размера № 2, с непрозрачными крышечкой желтого цвета и корпусом белого цвета. На капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - "TEMODAL", на корпусе- "20 mg", торговый знак в виде стилизованных букв "SP" и две полоски. Капсулы содержат порошок от белого до светло-розового или светло-желто-коричневого цвета.
Капсулы 100 мг
Капсулы Uni-Lock* размера № 1, с непрозрачными крышечкой розового цвета и корпусом белого цвета. На капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке - "TEMODAL", на корпусе- "100 mg", торговый знак в виде стилизованных букв "SP" и две полоски. Капсулы содержат порошок от белого до светло-розового или светло-желто- коричневого цвета.
Капсулы 250 мг
Капсулы размера № 0, с непрозрачными крышечкой и корпусом белого цвета. На капсулах черными чернилами нанесены надписи: на крышечке- "TEMODAL", на корпусе- "250 mg", торговый знак в виде стилизованных букв "SP" и две полоски. Капсулы содержат порошок от белого до светло-розового или светло-желто-коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
противоопухолевое средство, алкилирующее соединениеФармакодинамика
Темозоломид - это имидазотетразиновый алкилирующий препарат, обладающий противоопухолевой активностью. При попадании в системную циркуляцию при физиологических значениях pH он подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазсноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена в первую очередь алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, возникающие при этом цитотоксические повреждения включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка.
Фармакокинетика
Темозоломид после приема внутрь быстро всасывается и также быстро выводится из организма с мочой. Темозоломид быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 0,5-1,5 часа (самое раннее через 20 минут) после приема препарата. Период полувывсдсния из плазмы составляет примерно 1.8 часа. Клиренс, объем распределения в плазме и период нолувыведения не зависят от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками (12-16%). После перорального приема темозоломида средняя степень выведения с фекалиями в течение 7 дней составляла 0.8%, что свидетельствует о полном всасывании препарата. Основной путь выведения темозоломида - через почки. Через 24 часа после перорального приема приблизительно 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5- имидазолкарбоксамида гидрохлорида (АПК), темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов.
Прием темозоломида вместе с пищей вызывает снижение Сmах на 33% и уменьшение площади под кривой "концентрация - время" (AUC) на 9%.
Клиренс препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или потребления табака. Фармакокинетический профиль препарата у пациентов с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени.
У детей показатель AUCвыше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения.Показания
Впервые выявленная мультиформная глиобластома- комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией.
Злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома), при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.
Распространенная метастазирующая злокачественная меланома - в качестве терапевтического средства первого ряда.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к темозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину (ДТИК).
Выраженная миелосупрсссия.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст - до 3-х лет (рецидивирующая или прогрессирующая злокачественная глиома) или до 18 лет (впервые выявленная мультиформная глиобластома или злокачественная меланома).
С осторожностью
Редкие наследственные заболевания такие, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Пожилой возраст (старше 70 лет).
Нарушение функции почек или печени тяжелой степени тяжести.
Беременность и лактация
Препарат Темодал® противопоказан беременным женщинам. Пациентки, применяющие препарат, должны бы ть осведомлены о потенциальной опасности для плода в случае, если беременность наступает во время лечения препаратом Темодал®.
Неизвестно, проникает ли Темодал® в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить либо кормление грудыо, либо терапию препаратом Тсмодал ®.
Форма выпуска/дозировка
Капсулы по 5 мг, 20 мг, 100 мг и 250 мг.Условия хранения
При температуре от 2 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N012453/01