Лекарственная форма
капсулыСостав
1 капсула содержит
Активное вещество: темозоломид 20 мг
Вспомогательные вещества: маннитол 212,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 11,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,2 мг, винная кислота 2,2 мг, стеариновая кислота 4,4 мг.
Состав стенки капсулы: желатин 73,790 мг, титана диоксид 2,210 мг.
Активное вещество: темозоломид 100 мг Вспомогательные вещества: маннитол 214,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,7 мг, винная кислота 3,0 мг, стеариновая кислота 6,0 мг.
Состав стенки капсулы: желатин 93,208 мг, титана диоксид 2,792 мг.
Активное вещество: темозоломид 250 мг Вспомогательные вещества: маннитол 204,3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 22,5 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, винная кислота 9,0 мг, стеариновая кислота 13,5 мг.
Состав стенки капсулы: желатин 116,511 мг, титана диоксид 3,489 мг.
Описание
Капсулы 20 мг
Твердые желатиновые капсулы № 1 с непрозрачными корпусом и колпачком белого цвета, содержащие белый или белый с розоватым или кремовым оттенком порошок.
Капсулы 100 мг
Твердые желатиновые капсулы № 0 с непрозрачными корпусом и колпачком белого цвета, содержащие белый или белый с розоватым или кремовым оттенком порошок.
Капсулы 250 мг
Твердые желатиновые капсулы № 00 с непрозрачными корпусом и колпачком белого цвета, содержащие белый или белый с розоватым или кремовым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа
противоопухолевое средство, алкилирующее соединение.Фармакодинамика
Фармякопинамика. Темозоломид - это триазеновый алкилирующий препарат, обладающий противоопухолевой активностью. При попадании в системную циркуляцию, при физиологических значениях pH он подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена в первую очередь алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка.
Фармакокинетика
После приема внутрь темозоломид быстро всасывается и также быстро выводится из организма с мочой. Темозоломид быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается в среднем через 0,5-1,5 часа (самое раннее - через 20 минут) после приема препарата. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,8 часа. Клиренс, объем распределения в плазме и период полувыведения не зависят от дозы. Темозоломид слабо связывается с белками плазмы крови (10-20%). После перорального приема средняя степень выведения с фекалиями в течение 7 дней составляла 0,8%, что свидетельствует о полном всасывании препарата. Основной путь выведения - через почки. Через 24 часа после перорального приема приблизительно 5-10% дозы определяется в неизмененном виде в моче; остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол- карбоксамида гидрохлорида (АПК) или неидентифицированных полярных метаболитов. Прием темозоломида вместе с пищей вызывает снижение Cmax на 33% и уменьшение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 9%.
Клиренс препарата в плазме не зависит от возраста, функции почек или потребления табака. Фармакокинетический профиль препарата у больных с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени.
У детей показатель AUC выше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения.Показания
-впервые выявленная мультиформная глиобластома - комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией.
-злокачественная глиома (мультиформная глиобластома или анапластическая астроцитома), при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.
Противопоказания
Противопоказания:
| -повышенная чувствительность к темозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину. -выраженная миелосупрессия. -беременность. -период лактации. |
С осторожностью
| -пожилой возраст (старше 70 лет). |
Беременность и лактация
противопоказаноФорма выпуска/дозировка
Капсулы по, 20 мг, 100 мг и 250 мг. По 5 капсул во флаконе из полиэтилена высокой плотности белого цвета с завинчивающейся пластиковой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.Упаковка
(5) - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонныеУсловия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
2 года
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-006561/10