Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введенияСостав
Лиофилизат:
Активные вещества: -
Вспомогательные вещества:
d, 1-гексаметилпропиленаминоксима (Эксаметазима) 0,5 мг
Олова дихлорида безводного 5,1 мкг
Винной кислоты 15,0 мкг
Натрия хлорида 4,5 мг
Маннита (Маннитола) 5,0 мг
- 1 флакон
Готовый препарат:
Активные вещества:
Технеций -99m 37 - 148 МБк
Вспомогательные вещества:
d,1-гексаметилпропиленаминоксима (Эксаметазима) 0,1мг
Олова дихлорида безводного 1,0 мкг
Винной кислоты 3,0 мкг
Натрия хлорида 9,9 мг
Маннита (Маннитола) 1,0 мг
Воды для инъекций q.s. - 1 мл
Описание
Лиофилизат - белого цвета.
Готовый препарат - бесцветная, прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
радиофармацевтическое диагностическое средствоФармакодинамика
"Теоксим, 99mТс" - радиофармацевтический препарат готовится из лиофилизата и раствора натрия пертехнетата, 99mТс из генератора технеция-99m.
Изотоп 99mТс имеет период полураспада 6,04 ч. При распаде 99mТс испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90 %.
Диагностическое средство для оценки церебрального кровотока и приготовления in vitro меченных 99mТс лейкоцитов.
Свойство Теоксима, 99mТс накапливаться в тканях головного мозга в зависимости от состояния мозгового кровотока позволяет с помощью однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ) выявлять заболевания головного мозга, связанные с нарушением васкуляризации.
Известная тропность Теоксима, 99mТс к лейкоцитам используется для введения метки в форменные элементы крови. В свою очередь, меченые 99mТс аутологичные лейкоциты позволяют использовать их для визуализации очагов воспаления различной локализации, в связи с выраженной лейкоцитарной инфильтрацией очагов поражения.
Фармакокинетика
Уже с первых минут после внутривенного введения и в течение первого часа отмечается быстрый переход препарата из кровеносного русла в ткани головного мозга, где Теоксим, 99mТс прочно связывается со специфическими протеинами и другими биоструктурами ткани мозга. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер и накапливается в головном мозге пропорционально уровню мозгового кровотока, стабильный уровень концентрации препарата сохраняется достаточно долго.
Уровень накопления Теоксима, 99mТс в головном мозге составляет 3,5-4,5% от введенной активности. Только через 2 часа появляются первые признаки медленного выведения изотопа из крови с периодом полувыведения 16 часов. Так через 24 часа он составляет более 70% от максимального значения.
Обладая липофильными свойствами, лимитирующими прохождение комплекса через гломерулярную систему почек, Теоксим, 99mТс выводится из организма гепатобилиарной системой с периодом полувыведения 24 часа.
Появление технеция-99м в моче в течение второго часа после введения препарата обусловлено присутствием второго комплекса, не обладающего энцефалотропностью, но и не влияющего на стабильное содержание за этот период основного липофильного комплекса в мозговой тканиПоказания
Для диагностики заболеваний головного мозга, связанных с нарушением церебрального кровообращения: при транзиторной ишемии головного мозга, инсульте, эпилепсии, мигрени, деменции, опухолях.
Для визуализации очагов воспаления различной локализации и происхождения методом введения меченых препаратом Теоксим, 99mTc in vitro лейкоцитов и гранулоцитов.
Противопоказания
Противопоказания:Беременность, гиперчувствительность к препарату, возраст до 18 лет.
Беременность и лактация
При необходимости введения препарата в период лактации следует прекратить кормление ребенка грудью в течение 24 ч после исследования.
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно.
Для исследования кровообращения головного мозга.
Приготовление препарата.
Препарат приготавливают непосредственно перед использованием путем добавления 5,0 мл натрия пертехнетата, 99mТс из генератора технеция-99м во флакон с лиофилизатом. При этом необходимо соблюдать следующие условия:
-Раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть получен не позднее, чем через 24 часа после предыдущего элюирования генератора технеция-99м.
-Полученный раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть использован для приготовления препарата Теоксим, 99mТс в течение 2 часов. Готовый препарат может храниться не более 30 минут.
После добавления элюата из генератора технеция и тщательного перемешивания содержимое флакона вводится внутривенно.
Вводимая доза: 0,5мг d,1-ГМПАО изомера, меченного 185-740 МБк технеция-99м. Для оценки используют ОФЭКТ. Плоскостную томографию проводят в четырех проекциях. ОФЭКТ проводится по известной методике через 10-15 мин. после введения препарата.
Выявление очагов воспаления.
Приготовление меченых лейкоцитов:
Необходимые реактивы:
1.Декстрозы цитрат (ДЦ):
-натрия цитрат - 22 г
-лимонной кислоты - 8 г
-декстрана 500 - 22,4 г
-воды для инъекций-до 1л
Раствор стерилизуют через миллипоровый фильтр (0,2 р).
2.2% раствор метил целлюлозы в физиологическом растворе, для чего растворить 2 г Methocell Е50 Premium (Dow) в 100 мл стерильного апирогенного физиологического раствора, перемешать до полного растворения. Раствор профильтровать через фильтр 0,45 р. Раствор хранить при температуре 2-4°С.
Необходимое оборудование:
-Пластиковый негепаринизированный шприц объемом 60 мл - 2 шт.
-Пластиковые центрифужные пробирки с крышечками стерильные вместимостью 25 - 30 мл (далее центрифужные пробирки) - 7 шт.
Процедуру выделения и мечения лейкоцитов проводят в условиях стерильности, для чего необходимо:
-Внести по 9 мл ДЦ в каждый из 2-х 60 мл пластиковых негепаринизированных шприцев.
-Отобрать по 51 мл крови пациента в каждый шприц, используя иглу 19G (бабочка). Закрыть шприцы стерильными пробками. Осторожно перемешать кровь и ДЦ.
-Внести по 2 мл 2% раствора метил целлюлозы в каждую из 4 центрифужных пробирок.
-Внести из шприцев без иглы по 20 мл крови в 4 подготовленные центрифужные пробирки, осторожно перемешать и закрыть крышечками. Оставить для седиментации эритроцитов на 1 час при комнатной температуре.
- Оставшиеся 20 мл крови внести в чистую центрифужную пробирку.
Центрифугировать пробирку с кровью 10 мин. при 2000g. Полученную чистую плазму использовать для мечения и инъекции. Плазму хранить при комнатной температуре. На пробирку нанести метку "А".
-По окончании седиментации эритроцитов, осторожно перенести богатый тромбоцитами и лейкоцитами супернатант в чистую центрифужную пробирку. Центрифугировать 5 мин. при 150g. В полученном осадке находятся лейкоциты.
- Удалить как можно больше плазмы в чистую центрифужную пробирку и центрифугировать 10 мин. при 2000g , чтобы получить плазму, содержащую метилцеллюлозу. Эту плазму использовать для отмывания клеток после мечения. На пробирку нанести метку "Б".
-Ресуспендировать осадок лейкоцитов путем легкого встряхивания пробирки. Внести 1 мл чистой плазмы из пробирки "А".
-Определить жизнеспособность выделенных лейкоцитов при помощи прижизненной окраски с трипановым синим. Для мечения пригоден лей кокон центрат, содержащий не менее 90% жизнеспособных клеток.
-В стандартный флакон реагента добавить 340 - 550 МБк пертехнетата в объеме 2-3 мл и тщательно перемешать в течение 3 мин. При этом необходимо соблюдать следующее:
-раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть получен не позднее, чем через 24 часа после предыдущего элюирования генератора технеция-99м
-полученный раствор натрия пертехнетата, 99mТс должен быть использован для приготовления препарата Теоксим, 99mТс в течение 2 часов. Готовый препарат может храниться не более 30 мин.
-Готовый препарат добавить к взвеси клеток и инкубировать при комнатной температуре в течение 10 мин. По окончании инкубации свободный ГМПАО, 99mТс блокировать добавлением 10 мл плазмы из пробирки "Б". Центрифугировать в течение 5 мин. при 150g.
-Удалить весь супернатант, осторожно ресуспендировать меченые лейкоциты в 5 мл плазмы из пробирки "А". Полученный препарат готов к внутривенному введению пациенту и должен быть использован непосредственно после приготовления.
Диагностика очагов воспаления:
Вводимая внутривенно активность составляет 370 - 450 МБк. Исследование проводится через 1 час и 4 часа после введения. Полученные сцинтиграммы оцениваются визуально.
Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Теоксим, 99mТс
Органы и системы | При проведении оценки состояния перфузии головного мозга | После внутривенного введения меченых лейкоцитов |
Слезные железы | 0,069 | - |
Желчный пузырь | 0,055 | - |
Селезенка | - | 0,157 |
Почки | 0,037 | - |
Щитовидная железа | 0,030 | - |
Верхний отдел толстой кишки | 0,027 | - |
Печень | 0,018 | 0,024 |
Красный костный мозг | - | 0,005 |
Тонкий кишечник | 0,016 | - |
Нижний отдел толстой кишки | 0,012 | - |
Мочевой пузырь | 0,011 | 0,006 |
Головной мозг | 0,008 | - |
Яичники | 0,006 | 0,004 |
Семенники | 0,001 | - |
Эффективная эквивалентная доза, мЗв/МБк | 0,0178 | 0,0165 |
Побочные эффекты
Каких-либо побочных действий при применении препарата в диагностических целях не выявлено. Возможны аллергические реакции.
Особые указания
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99), "Нормами радиационной безопасности" (НРБ-99) и методическими указаниями "Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов" (МУ 2.6.1.1892-04)Форма выпуска/дозировка
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (флаконы 10 мл).Упаковка
По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата в коробке из картона.
Условия хранения
Лиофилизат хранят при температуре от 2 °С до 10 °С. Допускается отклонение от температурного режима (18-25°С) при транспортировании в течение 1 мес.
Готовый препарат хранят в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности" (ОСПОРБ-99).
Срок годности
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения - 1 год с даты изготовления.
Препарат Теоксим , 99mТс - 30 минут с момента приготовления.
Условия отпуска из аптек
Для стационаровРегистрационный номер
Р N003270/01