Лекарственная форма
капсулыСостав
на 1 капсулу 5 мг
Действующее вещество: темозоломид, субстанция-смесь 25,4 мг/г 197,00 мг [Действующее вещество субстанции-смеси: темозоломид 5,00 мг
Вспомогательные вещества субстанции-смеси: лактоза 168,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 16,00 мг, винная кислота 7,00 мг]
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота 3,00 мг
Состав твердой желатиновой капсулы1 5 мг (№ 3):
Корпус: титана диоксид (Е171) 0,576 мг, желатин q.s. до 28,224 мг
Действующее вещество: темозоломид, субстанция-смесь 507,6 мг/г 39,40 мг [Действующее вещество субстанции-смеси: темозоломид 20,00 мг
Вспомогательные вещества субстанции-смеси: лактоза 14,60 мг, кремния диоксид коллоидный 0,20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3,20 мг, винная кислота 1,40 мг]
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота 0,60 мг
Состав твердой желатиновой капсулы1 20 мг (№ 5):
Корпус: титана диоксид (Е171) 0,336 мг, желатин q.s. до 16,464 мг
Крышечка: титана диоксид (Е171) 0,224 мг, желатин q.s. до 10,948 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,028 мг.
на 1 капсулу 100 мг
Действующее вещество: темозоломид, субстанция-смесь 507,6 мг/г 197,00 мг [Действующее вещество субстанции-смеси: темозоломид 100,00 мг
Вспомогательные вещества субстанции-смеси: лактоза 73,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 16,00 мг, винная кислота 7,00 мг]
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота 3,00 мг
Состав твердой желатиновой капсулы1 100 мг (№ 3):
Корпус: титана диоксид (Е171) 0,576 мг, желатин q.s. до 28,224 мг
Крышечка: титана диоксид (Е171) 0,576 мг, желатин q.s. до 18,60672 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,01728 мг. на 1 капсулу 140 мг
Действующее вещество: темозоломид, субстанция-смесь 507,6 мг/г 275,80 мг [Действующее вещество субстанции-смеси: темозоломид 140,00 мг
Вспомогательные вещества субстанции-смеси: лактоза 102,20 мг, кремния диоксид коллоидный 1,40 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 22,40 мг, винная кислота 9,80 мг]
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота 4,20 мг
Состав твердой желатиновой капсулы1 140 мг (№ 1):
Корпус: титана диоксид (Е171) 0,912 мг, желатин q.s. до 44,688 мг
Крышечка: титана диоксид (Е171) 0,304 мг, желатин q.s. до 30,05648 мг, индигокармин (Е132) 0,03952 мг. на 1 капсулу 180 мг
Действующее вещество: темозоломид, субстанция-смесь 507,6 мг/г 354,60 мг [Действующее вещество субстанции-смеси: темозоломид 180,00 мг
Вспомогательные вещества субстанции-смеси: лактоза 131,40 мг, кремния диоксид коллоидный 1,80 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 28,80 мг, винная кислота 12,60 мг]
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота 5,40 мг
Состав твердой желатиновой капсулы1 180 мг (№ 1):
Корпус: титана диоксид (Е171) 0,912 мг, желатин q.s. до 44,688 мг
Крышечка: титана диоксид (Е171) 0,2432 мг, желатин q.s. до 29,58832 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,2432 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,32528 мг.
на 1 капсулу 250 мг
Действующее вещество: темозоломид, субстанция-смесь 507,6 мг/г 492,50 мг [Действующее вещество субстанции-смеси: темозоломид 250,00 мг
Вспомогательные вещества субстанции-смеси: лактоза 182,50 мг, кремния диоксид коллоидный 2,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 40,00 мг, винная кислота 17,50 мг]
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота 7,50 мг
Состав твердой желатиновой капсулы1 250 мг (№ 0):
Корпус: титана диоксид (Е171) 1,152 мг, желатин q.s. до 56,448 мг Крышечка: титана диоксид (Е171) 0,768 мг, желатин q.s. до 37,632 мг.
1 "Капсужель", Бельгия.
Описание
Капсулы 5 мг:
Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус капсулы белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул: порошок от белого/почти белого до светло-розового/светло- коричпевого цвета.
Капсулы 20 мг:
Твердые желатиновые капсулы № 5, корпус капсулы белого цвета, крышечка желтого цвета. Содержимое капсул: порошок от белого/почти белого до светло-розового/светло- коричневого цвета.
Капсулы 100 мг:
Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус капсулы белого цвета, крышечка розового цвета. Содержимое капсул: порошок от белого/почти белого до светло-розового/свегло- коричневого цвета.
Капсулы 140 мг:
Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус капсулы белого цвета, крышечка прозрачная, синего цвета. Содержимое капсул: порошок от белого/почти белого до светло- розового/светло-коричневого цвета.
Капсулы 180 мг:
Твердые желатиновые капсулы №1, корпус капсулы белого цвета, крышечка
коричневато-красного цвета. Содержимое капсул: порошок от белого/почти белого до светло-розового/светло-коричневого цвета.
Капсулы 250 мг:
Твердые желатиновые капсулы № 0, корпус и крышечка капсулы белого цвета. Содержимое капсул: порошок от белого/почти белого до светло-розового/светло- коричневого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
противоопухолевое средство - алкилирующее соединениеАТХ
L.01.A.X.03 Темозоломид
Фармакодинамика
Препарат Тезалом® - эго имидазотетразиновый алкилирующий препарат, обладающий противоопухолевой активностью. При попадании в системную циркуляцию, при физиологических значениях pH он подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, включают (запускают) механизм аберрантного восстановления метилового остатка.
Фармакокинетика
Препарат Тезалом® после приёма внутрь быстро всасывается и также быстро выводится из организма с мочой. Препарат Тезалом® быстро проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в спинномозговую жидкость. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме достигается, в среднем, через 0,5-1,5 часа (самое раннее - через 20 минут) после приёма препарата. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 1,8 часа. Клиренс, объём распределения в плазме и период полувыведения не зависят от дозы. Препарат Тезалом ® слабо связывается с белками (12-16 %). После перорального применения препарата Тезалом® средняя степень выведения с фекалиями в течение 7 дней составляла 0,8 %, что свидетельствует о полном всасывании препарата. Основной путь выведения препарата Тезалом ® - через почки. Через 24 часа после приёма внутрь приблизительно 5-10 % принятой внутрь дозы определяется в неизмененном виде в моче, остальная часть выводится в виде 4-амино-5-имидазол-карбоксамида гидрохлорида (АИК), темозоломидовой кислоты или неидентифицированных полярных метаболитов. Приём препарата Тезалом ® вместе с пищей вызывает снижение Сmах на 33 % и уменьшение площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 9 %.
Клиренс препарата Тезалом ® в плазме крови не зависит от возраста, функции почек или потребления табака. Фармакокинетический профиль препарата Тезалом ® у больных с нарушением функции печени слабой или умеренной степени такой же, как у лиц с нормальной функцией печени.
У детей показатель AUCвыше, чем у взрослых. Максимальная переносимая доза (МПД) у детей и взрослых оказалась одинаковой и составила 1000 мг/м2 на один цикл лечения.
Показания
-Впервые выявленная мультиформная глиобластома - комбинированное лечение с лучевой терапией с последующей адъювантной монотерапией;
-злокачественнаяглиома (мультиформная глиобластома илианапластическая
астроцитома), при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии;
-распространенная метастазирующая злокачественная меланома - в качестве терапевтического средства первого ряда.
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к гемозоломиду или другим компонентам препарата, а также к дакарбазину (ДТИК);
-выраженная миелосупрессия;
-беременность;
-период лактации;
-детский возраст до 3-х лет (рецидивирующая или прогрессирующая злокачественная глиома) или до 18 лет (впервые выявленная мультиформная глиобластома или злокачественная меланома);
-редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или пнокозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
-пожилой возраст (старше 70 лег);
-выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.
Беременность и лактация
Препарат Тезалом ® противопоказан беременным женщинам. Пациентки, применяющие препарат, должны быть осведомлены о потенциальной опасности для плода в случае, если беременность наступает во время лечения препаратом Тезалом ® .
Неизвестно, проникает ли препарат Тезалом® в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить либо кормление грудью, либо терапию препаратом Тезалом®.
Форма выпуска/дозировка
Капсулы, 5 мг, 20 мг, 100 мг, 140 мг, 180 мг, 250 мг. По 5 или 20 капсул во флакон из темного стекла объёмом 15 мл, 30 мл или 50 мл, укупоренный завинчивающейся пластиковой крышкой с контролем первого вскры тия и защиты от детей. На флакон наклеивают этикетку. По 1 флакону вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002850Дата регистрации
04.02.2015Дата обновления информации
14.09.2015