Лекарственная форма
Состав
Описание
Порошок белого или почти белого цвета.Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспорин + бета-лактамаз ингибитор.АТХ
J.01.D.D.62 Цефоперазон в комбинации с другими препаратами
Фармакодинамика
Антибактериальным компонентом цефоперазона + сульбактама является цефоперазон - цефалоспориновый антибиотик третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceaeи Acinetobacter), но является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам микроорганизмами. Сульбактам связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, в результате чего комбинация цефоперазона и сульбактама часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем просто цефоперазон.
Комбинация цефоперазона с сульбактамом активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilusinfluenzae, Bacteroidesspecies, Staphylococcusspecies, Acinetobactercalcoaceticus, Enterobacteraerogenes, Escherichiacoli, Proteusmirabilis, Klebsiellapneumoniae, Morganellamorganii, Citrobacterfreundii, Enterobactercloacae, Citrobacterdiversus.
Цефоперазон + сульбактам активен invitroв отношении широкого спектра следующих клинически значимых микроорганизмов:
Грамположителъные микроорганизмы
Staphylococcusaureus(продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes(бета- гемолитический стрептококк группы A), Streptococcusagalactiae(бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, Streptococcusfaecalis(энтерококки).
Грамотрицателъныемикроорганизмы
Escherichia coli, Klebsiella species, Enterobacter species, Citrobacter species, Haemophilis influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia species, Serratia species(включаяSerratia marcescens), Salmonella speciesиShigella species, Pseudomonas aeruginosaинекоторыедругиеPseudomonas species, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаэробныемикроорганизмы
Грамотрицателъныепалочки (включаяBacteroides fragilis, другиеBacteroides species иFusobacterium species).
Грамположительныеиграмотрицателъныекокки (включаяPeptococcus species, Peptostreptococcus species иVeillonella species).
Грамположительныепалочки (включаяClostridium species, Eubacterium speciesиLactobacillus species).
Фармакокинетика
Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и другие.
Максимальные концентрации сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения 2 г цефоперазона + сульбактама (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составляют в среднем 130,2 мкг/мл и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd= 18,0-27,6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd= 10,2-11,3 л).
Примерно 84% сульбактама и 25% цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. При парентеральном введении препарата период полувыведения сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе.
При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов цефоперазона + сульбактама не отмечается.
При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляции не наблюдается.
Фармакокинетика при нарушении функции печени
Цефоперазон активно выводится с желчью. Период полувыведения цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается у больных, страдающих заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а период полувыведения увеличивается всего в 2-4 раза.
Фармакокинетика при наруигении функции почек
У больных с различной степенью нарушения функции почек, получающих цефоперазон + сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У больных с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение периода полувыведения сульбактама (в среднем 6,9 ч и 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывает значительные изменения периода полувыведения, общего клиренса из организма и объема распределения сульбактама.
Фармакокинетика у пожилых людей
У пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени наблюдается увеличение длительности периода полувыведения, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама коррелирует со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.
Фармакокинетика у детей
У детей нет существенных отличий фармакокинетики компонентов цефоперазона + сульбактама по сравнению со взрослыми. Период полувыведения сульбактама у детей варьируется от 0,91 до 1,42 ч, а цефоперазона - от 1,44 до 1,88 ч.
Показания
Противопоказания
Противопоказания:Цефоперазон + сульбактам противопоказан больным с аллергией на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или любые другие бета-лактамные антибиотики.С осторожностью
Больным с тяжелым нарушением функции печени и почек; при колите (в том числе в анамнезе); у недоношенных новорожденных.Беременность и лактация
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится. Отмечались следующие реакции:
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, а также зуд, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Риск реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.
Система кроветворения: снижение числа нейтрофилов; при длительном лечении - обратимая нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия, кровотечения (вследствие дефицита витамина К).
Местные реакции: препарат хорошо переносится при внутримышечном введении. Иногда после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При внутривенном введении через катетер может развиться флебит в месте введения.
Лабораторные показатели: преходящее повышение "печеночных" трансаминаз - аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови, гематурия, гиперкреатининемия. У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась ложноположительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.
Другие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г + 0,5 г.Упаковка
1 г суммы активных веществ (0,5 г + 0,5 г) в стеклянный флакон, укупоренный резиновой пробкой, закатанный алюминиевым колпачком с пластмассовой крышечкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению или 50 флаконов вместе с 3-5 инструкциями по применению в картонную пачку.Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-005034/07Дата регистрации
21.12.2007Владелец Регистрационного удостоверения
Орхид Хелскэр (подразделение Орхид Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.)Дата обновления информации
26.10.2015