Лекарственный справочник

Цедекс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Цефтибутен

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав

1 г порошка содержит:
активное вещество: цефтибутен (в виде цефтибутена дигидрата) - 144,0 мг;
вспомогательные вещества: полисорбат-80 - 0,4 мг, симетикон - 0.8 мг. камедь ксантановая- 16,0мг, кремния диоксид- 10.0мг. титана диоксид- 18.0мг. натрия бензоат-4,0 мг. ароматизатор вишневый - 3.66 мг, сахароза -до 1.0 г.
В 1 мл приготовленной суспензии содержится 36 мг цсфшбутепа.

Описание

Порошок от светло-желтого до темно-желтого цвета с характерным вишневым запахом. Суспензия, полученная по инструкции (28 мл воды помешают порциями во флакон с препаратом и каждый раз перемешивают), гомогенная, светло-желтого цвета с характерным вишневым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

АТХ

J.01.D.D.14   Цефтибутен


Фармакодинамика

Цефтибутен, как и большинство других бета-лактамиых антибиотиков, оказывает бактерицидный эффект, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Микробиология. Цефтибутен высоко устойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ. которые продуцируются такими микроорганизмами как Citrolniclerspp.. Enlerobaclerspp., Bacteroidesspp., Morganellaspp.к Serraliaspp.Как и другие бета-лактамы, цефтибутен не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости мембраны или модификация пенициллин- связывающих белков (ПСБ) (например, пенициллинорсзистентный Streptococcuspneumoniae).Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichiacoli.что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации. составляющей 1/4-1/2 минимальной подавляющей концентрации (MПK), и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) цефтибутена для штаммов Escherichiacoli,чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

Цефтибутен активен invitroи в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов:

-грамположительные микроорганизмы: Streptococcuspyogenes. Streptococcus

pneumoniae(за исключением пенициллиноустойчивых штаммов):

-грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzaeи Моraxellа catarrhalis (Branhamella),включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу, Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Serraliaspp., Morganellamorganii.

Цефтибутен неактивен в отношении Enterococcusspp., Staphylococcusspp., Acinetohacterspp., Listeriaspp., Elavohacteriumspp., Pseudomonasspp., Hafniaspp. Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroidesspp.,Campylobacterspp., Yersiniaspp.Разрушается цефалоспориназами хромосомалыюго происхождения Citrobacterspp., Enlerobaclerspp., Bacteroidesspp.


Фармакокинетика

При приеме внутрь цефтибутен практически полностью всасывается (90%) и выводится в основном в неизмененном виде почками.
Степень связывания цефтибутсиа с белками плазмы невысокая (62-64%). Основное производное цефтибутена. циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), по-видимому, образуется путем прямого превращения цефтибутсиа (цис-формы). Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью invitroи invivoв отношении стафилококков, энтерококков. Acinetobacter spp., Bordetella, Listeria spp., Flavobacterinni spp., Pseiuionwnas spp., Campylobacter spp., Yersinia spp., Hafnia spp. Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (<400 мг) и варьирует от 75% до 94%.

Равновесные концентрации цефтибутена (при применении каждые 12 ч) в плазме достигаются после приема пятой дозы.

Период полувыведения цефтибутена из плазмы составляет от 2 до 4 ч (в среднем 2.5 ч) и не зависит от дозы или схемы применения.

Одновременный прием пищи влияет на биодоступность препарата Цедекс® порошок для приготовления суспензии 36 мг/мл.

Влияние пиши па биодоступность препарата Цедекс® было изучено у 18 здоровых добровольцев-мужчин, которые принимали 400 мг суспензии утром натощак или сразу после завтрака. Полученные результаты показали уменьшение Сmах на 26% и уменьшение площади иод фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) на 17% после высококалорийного завтрака и. соответственно, на 17% и 12%- после низкокалорийного завтрака.

Цефтибутен легко проникает в жидкости и ткани организма. В жидкости кожного пузыря, который был экспериментально индуцирован у здоровых добровольцев, получающих цефтибутен в суточной дозе 400 мг, концентрация цефтибутена была сопоставимой с таковой в плазме или превышала ее (при сравнении AUC). Цефтибутен определяется в жидкости среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна или превышает его концентрацию в плазме. Концентрация цефтибутена в ткани легких составляет примерно 40% от концентрации в плазме. В назальном, трахеальном, бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46. 20. 24. 6 и 81% от концентрации в плазме соответственно. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 ч после приема 400 мг: максимальная концен трация в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 ч: через 20-24 ч после однократного приема цефтибутена его концентрация в моче составляет 10,5 мкг/мл.

Данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при применении пероральных цефалоспоринов их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

У лиц пожилого возраста равновесные концентрации цефтибутена (при применении каждые 12 ч) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUCв этой группе несколько выше, чем у более молодых пациентов. При повторном применении цефтибутена у пожилых людей кумуляция была незначительной.


Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефтибутену микроорганизмами:
-инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит, тонзиллит, острый синусит у взрослых;
-острый средний отит у детей;
-инфекции нижних дыхательных путей у взрослых, включая обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию, в тex случаях, когда возможна пероральная терапия;
-инфекции мочевыводящих путей: острый и хронический пиелит, цистопиелит, цистит, уретрит.

Противопоказания

Противопоказания:
-Повышенная чувствительность к цефтибутену, цефалоспоринам или какому-либо компоненту препарата.
-Детский возраст до 6 месяцев в связи с тем, что безопасность и эффективность препарата Цедекс® у детей в возрасте менее 6 месяцев, в том числе новорожденных, не установлены.
-Врожденные нарушения углеводного обмена: непереносимость фруктозы, нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью

Назначают препарат пациентам:
-с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины;
-с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом в анамнезе;
-со средней степенью и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) и пациентам, находящимся на гемодиализе;
-с аллергическими реакциями, в том числе в анамнезе (кроме указанных в разделе " Противопоказания").

Беременность и лактация

Контролируемых исследований применения препарата у беременных не проводилось. Исследования на животных не выявили его повреждающего действия на течение беременности или родов, на эмбриональное или постнатальное развитие. Однако при назначении препарата Цедекс® беременным следует сопоставлять пользу для матери и риск для плода. Препарат Цедекс® не определяется в грудном молоке у кормящих женщин, однако применять препарат у женщин в период кормления грудью следует с осторожностью.
В период грудного вскармливания препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 36 мг/мл.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Приготовленную суспензию можно хранить в течение 14 дней в холодильнике (2-8°С).

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N013725/02

Дата регистрации

23.01.2009

Владелец Регистрационного удостоверения

МСД ФАРМАСЬЮТИКАЛС, ООО

Производитель

MERCK SHARP & DOHME, Corp.

Представительство

МСД Фармасьютикалс ООО

Дата обновления информации

10.11.2015