Цефазолин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

При пероральном приеме цефазолин не всасывается. Цефазолин, вводимый внутримышечно или внутривенно, создает высокие концентрации в сыворот-

При внутримышечном (в/м) введении цефазолин быстро всасывается из мес­та инъекции. После в/м введения концентрации в крови выше и сохраняются дольше, чем после введения большинства других цефалоспоринов. Пиковые концентрации: после введения 0.5 г и 1 г в крови достигаются сле­дующие концентрации:

Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около двух часов.

После внутривенного (в/в) введения 1 г максимальная концентрация в сыво­ротке в 188.4 мкг/мл достигается через 5 минут, снижаясь через 4 часа до 16.5 мкг/мл.

Благодаря высоким и длительным уровням в крови цефазолин можно вво­дить в дозе 1 г с интервалом 12 часов, используя удобную схему двукратного введения в сутки.

Приблизительно 70-90% введенной дозы связывается с белками плазмы. Цефазолин легко проникает в различные ткани и органы, в т.ч. и в миндали­ны, стенку желчного пузыря и аппендикс. Цефазолин также обнаруживается в высоких концентрациях в физиологических жидкостях. В отсутствие об­струкции желчевыводящих путей через 4 часа после введения его концентра­ции в желчи превосходят таковые в сыворотке. Цефазолин достигает тера­певтических концентраций в асцитической и плевральной жидкости, воспа­лительном экссудате, легких, печени, коже и мягких тканях, суставах, сердце и брюшине, среднем ухе. Очень высокие концентрации цефазолина создают­ся в почках - после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче состав­ляет до 4000 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций в жидкости интерстициального пространства здоровой и пораженной остеомелитом кости. В отсутствие инфекции мозговых оболочек цефазолин обнаруживается в спинномозговой жидкости в крайне незначительных концентрациях, поэтому можно считать, что он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Концентрация цефазолина в кровотоке плода аналогична таковой в кровото­ке матери. Цефазолин обнаруживается в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях.

Цефазолин не метаболизируется в печени и выводится из организма в неиз­мененном виде.

Цефазолин выводится из организма главным образом с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Количество цефазолина, вы­водимого с мочой, составляет в течение первых 6ч- 60-90%, через 24 ч - 70- 95% от введенной дозы. Выведение цефазолина вместе с желчью происходит лишь в незначительной степени.

Т_1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек до 20-40 ч.

Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапив­ница, кожный зуд, токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны органов дыхательной системы: удушье, одышка.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих слу­чаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентра­ции азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия. При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, повыше­ние активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличе­ние протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глю­козу.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность (в месте введения), при в/в введении - флебит.