Лекарственный справочник

Цефепим - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Цефепим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Состав на 1 флакон:

активное вещество: цефепима дигидрохлорида моногидрат - 1,189 г, в пересчете на безводный цефепим - 1,0 г;

вспомогательное вещество: L-аргинин - 0,734 г.


Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

АТХ

J.01.D.E.01   Цефепим


Фармакодинамика

Цефепим - бета-лактамный антибиотик из группы цефалоспоринов IV поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидный эффект, который реализуется только в процессе роста и размножения микроорганизмов. Высоко устойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в грамотрицательные бактерии. Мишень действия - пенициллинсвязывающие белки (ПСБ) бактерий, которые выполняют функцию ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к подавлению роста и деления клеток, лизису микроорганизмов. Степень связывания цефепима с ПСБ преимущественно 3 типа значительно превышает сродство других цефалоспоринов для парентерального применения. Умеренное сродство цефепима относительно ПСБ 1а и lbтакже, вероятно, предопределяет степень его бактерицидной активности.

Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения.

Активен invivoи invitroв отношений грамположительных аэробов:

Staphylococcusaureus(только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes(группа A), Streptococcusspp.группы viridans;

грамотрицательных аэробов:

Enterobacterspp., Escherichiacoli, Klebsiellapneumoniae, Proteusmirabilis, Pseudomonasaeruginosa.

Активен invitro(клиническая значимость неизвестна) в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcusepidermidis(только метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcussaprophytics, Streptococcusagalactiae(группа В);

грамотрицательных аэробов:

Acinetobactercalcoaceticussubsp. anitratus, AcinetobacterIwoffii, Citrobacterdiversus, Citrobacterfreundii, Enterobacteragglomerans, Haemophilusinfluenzae(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafniaalvei, Klebsiellaoxytoca, Moraxellacatarrhalis(включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Morganellamorganii, Proteusvulgaris, Providenciarettgeri, Providenciastuartii, Serratiamarcescens.

БольшинствоштаммовEnterococcus spp.,вт.ч. Enterococcus faecalis, метициллинорезистентныеStaphylococcus spp., Stenotrophomonas maltophilia(ранееизвестныйкакXanthomonas maltophiliaиPseudomonas maltophilia), Clostridium difficile резистентныкбольшинствуцефалоспориновыхантибиотиков, включаяцефепим.


Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения в дозе 0,5 г - к концу инфузии и 1-2 ч соответственно. Максимальная концентрация при в/м введении в дозах 0,5, 1 и 2 г составляет 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно; при в/в введении в дозах 0,25, 0,5, 1 и 2 г - 18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении составляет 0,2 мкг/мл, при в/в введении - 0,7 мкг/мл; время ее достижения - 12 ч.
Высокие концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения - 0,25 л/кг, у детей в возрасте от 2 мес до 16 лет- 0,33 л/кг. Связь с белками плазмы - около 20%. Метаболизируется в печени и почках на 15%.
Выводится почками (путем клубочковой фильтрации) в неизмененном виде - 85%, в незначительных количествах - с грудным молоком. Период полувывёдения (Т1/2) составляет около 2 ч и не зависит от дозы (в интервале от 250 мг до 2 г); общий клиренс -120 мл/мин, почечный клиренс -110 мл/мин.
У больных с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется. В среднем Т1/2 у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, требующими лечения диализом, составляет 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе -19 ч. Фармакокинетика цефепима у больных с нарушениями функции печени или муковисцидозом не изменена.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами:
-Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.
-Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия).
-Осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
-Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes.
-Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к другим антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам, другим бета-лактамным антибиотикам. Детский возраст до 2 мес.

С осторожностью

Заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе), особенно колит; тяжелая хроническая почечная недостаточность.

Беременность и лактация

В период беременности следует применять при необходимости, когда потенциальная польза от применения для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос об отмене грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактические реакции, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), редко - токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, при внутримышечном - гиперемия и болезненность в месте введения.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, признаки энцефалопатии (нарушение сознания, спутанность сознания, галлюцинации, ступор, кома), судороги. Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе,

диспепсия, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: боль в горле, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки. Лабораторные показатели: ложноположительный тест Кумбса, эозинофилия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.

Прочие: повышенное потоотделение, боли в спине, боль в груди, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.


Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

Упаковка

По 1 г препарата во флаконы из прозрачного, бесцветного стекла, укупоренные пробками из бромбутила и обжатые алюминиевыми колпачками с пломбой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-004400/10

Дата регистрации

18.05.2010

Владелец Регистрационного удостоверения

НИЖФАРМ, АО

Производитель

GALPHA LABORATORIES, Limited

Дата обновления информации

20.10.2015