Цефепим - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Активное вещество - цефепима гидрохлорид моногидрат (в пересчете на цефепим) - 1,0 г. Вспомогательное вещество - L-аргинин - 0,743 г.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

Фармакодинамика

Антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллинсвязывающие белки, которые выполняют функцию ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к подавлению роста и деления клеток, лизису микроорганизмов.

Активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы); Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (группа A); Streptococcus spp. группы viridans;

грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

In vitro активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В);

грамотрицательных аэробов: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.

Большинство штаммов Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, метициллинрезистентные Staphylococcus spp., Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia), Clostridium difficile не чувствительны к цефепиму.

Фармакокинетика

Биодоступность 100%. Время достижения максимальной концентрации после внутривенного и внутримышечного введения в дозе 0,5 г - в конце инфузии и 1-2 ч соответственно. Максимальная концентрация при внутримышечном введении в дозах 0,5 г, 1,0 и 2,0 г - около 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно; при внутривенном введении в дозах 0,25 и 0,5 г, 1,0 и 2,0 г - приблизительно 18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно; время, необходимое для достижения средней терапевтической концентрации в плазме-12 ч; средняя терапевтическая концентрация при внутримышечном введении - 0,2 мкг/мл, при внутривенном - 0,7 мкг/мл. Терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения - 0,25 л/кг, у детей от 2 мес до 16 лет - 0,33 л/кг. Связь с белками плазмы составляет в среднем 16,4 % и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.

Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Цефепим выводится преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85 % от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1,0 % N-метилпирролидина, около 6,8 % оксида N-метилпирролидина и около 2,5 % эпимера цефепима.

Период полувыведения цефепима из организма составляет в среднем около 2 ч. Общий клиренс составляет в среднем 120 мл/мин. Период полувыведения при гемодиализе составляет в среднем 13 ч, при непрерывном перитонеальном диализе - 19 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефепиму микроорганизмами:

-Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.

-Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия).

-Осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.

-Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes.

- Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.

Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.

Противопоказания

Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата (в т.ч., к антибиотикам цефалоспориновой группы, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам); детский возраст до 2-х месяцев (для внутривенного способа введения) (безопасность и эффективность у детей младше 2 месяцев не установлена); детский возраст до 12 лет (для внутримышечного способа введения).

С осторожностью

Заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе): псевдомембранозный колит, язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит; хроническая почечная недостаточность.

Беременность и лактация

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор или понос, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов "кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в груди.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.

Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса (без гемолиза).

Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, при внутримышечном - гиперемия и болезненность в месте введения.

Прочие: боль в горле, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

Упаковка

По 1,0 г активного вещества (цефепима) во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми или комбинированными колпачками.

1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

50 флаконов с инструкциями по применению в количестве 10 штук помещают в картонную коробку (для стационаров).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-001406

Владелец Регистрационного удостоверения

Компания ДЕКО, ООО

Производитель

Компания ДЕКО, ООО

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель