Цефоперабол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Цефоперазон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

цефоперазона натриевая соль

(в пересчете на цефоперазон)-0,5 г; 1,0 г; 2,0 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

АТХ

J.01.D.D.12 Цефоперазон

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcusaureusи Staphylococcusepidermidis(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes(бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcusagalactiae(бета-гемолитический стрептококк группы В), Enterococcusfaecalis,многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcusspp.; грамотрицательных микроорганизмов - Escherichiacoli, Klebsiellaspp. (включая Klebsiellapneumoniae), Enterobacterspp., Citrobacterspp., Haemophilusinfluenzae(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp„ Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., многих штаммов Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas др. видов, некоторых штаммов Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitides, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных микроорганизмов - грамположительных и грамотрицательных кокков (включая Peptococcus, Peptostreptococcus и Veilloneilla spp.), грамположительных споро- и неспорообразующих анаэробов (Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus, spp.) и грамотрицательных анаэробов (включая Fusobacterium spp многие штаммы Bacteroides fr agilis и другие штаммов Bacteroides spp., Prevotella spp.).

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы,- 82-93 %. Время достижения максимальной концентрации (Т_m_ах) после внутримышечного введения - 1-2 ч, после внутривенного - в конце инфузии! Максимальная концентрация (С_m_ах) в сыворотке после внутримышечного введения (1 г) - 65-75 мкг/мл, после однократного внутривенного введения (1г) - 153 мкг/мл. С_m_ах в моче после внутримышечного и внутривенного введения (1 г) - 1000 мкг/мл. Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: перитонеальной, асцитической жидкостях и спинномозговой жидкости (при менингите), моче, желчи, стенке желчного пузыря, легких, мокроте, небных миндалинах и слизистой оболочке синусов, предсердии, почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке, фаллопиевых трубах, костях, крови пуповины и амниотической жидкости. Объем распределения 0,14-2,0 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) - 1,6-2,4 ч, независимо от способа введения, 2,8-4,2 ч при гемодиализе, 2,2 ч - у новорожденньрс и детей от 2 мес. - 11 лет. Выводится с желчью - 70-80 %, почками - 20-30 % в неизмененном виде. У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 - 3-7 ч, выведение почками - 90 % и более. Даже при тяжелых поражениях печени в жёлчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью может кумулировать.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону микроорганизмами:

-бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;

-инфекции мочевыводящих путей;

-абдоминальные инфекции (в том числе перитонит, холецистит, холангит);

- сепсис;

-менингит;

-инфекции кожи и мягких тканей;

-инфекции костей и суставов;

-инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит);

-гонорея и другие инфекции половых путей;

-профилактика инфекционных осложнений при абдоминальных, гинекологических, кардиоваскулярных и ортопедических операциях.

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность к цефоперазону и другим цефалоспориновым антибиотикам.

С осторожностью

Почечно-печеночная недостаточность, колит, аллергические реакции на пенициллины в анамнезе.

Беременность и лактация

У беременных Цефоперабол® используется при уверенности, что потенциальная польза от применения для матери превышает возможный вред для плода. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, ложноположительная прямая проба Кумбса. Риск развития таких реакций повышен у пациентов со склонностью к аллергическим реакциям (особенно на пенициллин) в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: транзиторные анемия, транзиторная нейтропения (при длительном лечении), снижение гемоглобина и гематокрита, гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия.

Местные реакции: при в/в введении - флебит; при в/м введении - болезненность в месте введения.

Особые указания

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

При совместном применении с аминогликозидами рекомендуется контролировать функцию почек.

Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителей.

В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

Во время лечения следует воздержаться от приема этанола - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазмы в области живота, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка). Перед лечением необходимо собрать подробный аллергологический анамнез с целью выявления у пациента повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам и другим лекарственным средствам. Больным с повышенной чувствительностью к пенициллину, препарат необходимо назначать с большой осторожностью, поскольку существует вероятность перекрестной гиперчувствительности между, пенициллинами и цефалоспоринами. При возникновении аллергической реакции во время лечения применение цефоперазона следует прекратить и начать соответствующее лечение. Цефоперазон в значительной степени выводится с желчью. У пациентов с заболеваниями печени или обструкцией желчевыводящих путей Т1/2 цефоперазона из плазмы крови обычно удлиняется, а выведение препарата почками увеличивается. Тем не менее, даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи достигаются терапевтические концентрации цефоперазона, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза. В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек, может появиться необходимость в изменении режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы").

При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени и органов кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных и маленьких детей. Clostrifium difficile ассоциированная диарея наблюдается на фоне применения практически всех антибактериальных препаратов, включая цефоперазон, и проявляется от легких форм диареи до тяжелого колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной микрофлоры толстой кишки, в результате чего наблюдается усиленный рост Clostrifium difficile, продуцирующей токсины А и В, которые и приводят к развитию Clostrifium difficile ассоциированной диареи. Гипертоксинпродуцирующие штаммы Clostrifium difficile ведут к повышению заболеваемости и смертности, поскольку они могут быть резистентны к проводимой антибактериальной терапии. Все случаи развития диареи у пациентов на фоне антибиотикотерапии и через 2-3 недели после прекращения лечения должны рассматриваться как подозрительные на развитие Clostrifium difficile ассоциированной диареи. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения Ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдающих муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может -возникнуть дефицит витамина К. Таким больным должен осуществляться контроль за протромбиновым временем, и при необходимости им показано назначение экзогенного витамина К.

При необходимости применения препарата у новорожденных, в т.ч. недоношенных, следует учитывать ожидаемые положительные эффекты терапии и возможный риск, связанный с лечением. У новорожденных с ядерной желтухой цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы крови.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г; 1,0 г; 2,0 2,0 г.

Упаковка

0,5 г; 1,0 г; 2,0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл и 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или обжатые колпачками комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками).

Растворитель - "Вода для инъекций" в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1.1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

2.1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем и инструкцию по применению упаковывают в пачку из картона.

3.1 флакон с препаратом, 1 ампулу с растворителем и инструкцию по применению упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольга алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

4.5 флаконов с препаратом упаковывают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

5.5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. Одну контурную упаковку с препаратом, одну контурную упаковку с растворителем и инструкцию по применению вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

Р N000581/01

Дата регистрации

28.03.2012

Владелец Регистрационного удостоверения

ПРЕБЕНД ПФК, ООО

Производитель

ПРЕБЕНД ПФК ООО

Дата обновления информации

24.10.2015

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа АТХ Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Особые указания Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Дата регистрации Владелец Регистрационного удостоверения Производитель