Цефоперазон-Виал - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Цефоперазон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Активное вещество: цефоперазона натрия (в пересчете на содержание цефоперазона) - 1 г.

Описание

Белый или светло-желтый кристаллический порошок. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcusaureusи Staphylococcusepidermidis(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes(бета-гемолитический штамм группы A), Streptococcusagalactiae(бета-гемолитический штамм группы В), Enterococcusfaecalis, многие др. штаммы бета-гемолитических Streptococcusspp.; грамотрицательных микроорганизмов - Escherichiacoli, Klebsiellaspp. (включая Klebsiellapneumoniae), Enterobacterspp., Citrobacterspp., Haemophilusinfluenzae(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы), Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Morganellamorganii, Providenciarettgeri(ранее Proteusrettgeri), Providenciaspp., Serratiaspp. (в т.ч. Serratiamarcescens), Salmonellaspp., Shigellaspp., многих штаммов Pseudomonasaeruginosaи Pseudomonasдругих видов, некоторые штаммы Acinetobacterspp.. Neisseriagonorrhoeae(штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета- лактамазы), Neisseriameningitidis, Bordetellapertussis, Yersiniaenterocolitica; анаэробных микроорганизмов - грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcusspp., Peptostreptococcusspp. и Veillonellaspp.), грамположительные споро- и неспорообразующие анаэробы (Clostridiumspp., Eubacterspp., Lactobacillusspp.) и грамотрицательные (включая Fusobacteriumspp., многие штаммы Bacteroidesfragilisspp., Prevotellaspp. и другие представители штаммов Bacteroidesspp.). Стабилен по отношению к плазмидным бета-лактамазам широкого спектра (ТЕМ-1-2, SHV-1), однако разрушается под влиянием ферментов расширенного спектра (ТЕМ-3-2, SHV-2-5). Вызывает тетурамоподобный эффект.

Фармакокинетика

Цефоперазон связывается с белками плазмы на 82-93%. После внутримышечного введения время достижения максимальной концентрации препарата составляет 1-2 ч, после внутривенного введения - в конце инфузии. Максимальная концентрация (Сmax) после внутримышечного введения 1 и 2 г составляет 65-75 и 97 мкг/мл соответственно; после однократного внутривенного введения 1, 2, 3 и 4 г (Сmах) - 153, 252, 340 и 506 мкг/мл соответственно.

Достигает терапевтических концентраций в таких тканях и жидкостях организма, как перитонеальная, асцитическая жидкость и спинномозговая жидкость (при менингите), моча, желчь, стенки желчного пузыря, легкие, мокрота, небные миндалины и слизистая оболочка синусов, предсердия, почки, мочеточники, предстательная железа, яички, матка, фаллопиевые трубы, кости, кровь пуповины и амниотическая жидкость. Секреция препарата в грудное молоко происходит в очень небольшом количестве. Препарат не вытесняет билирубин из соединения с белками плазмы.

Объем распределения препарата составляет 0.14-2 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) независимо от способа введения - 1.6-2.4 ч; при гемодиализе - 2.8-4.2 ч; у новорожденных и детей от 2 мес. до 11 лет - 2.2 ч. Выводится цефоперазон в неизменном виде преимущественно с желчью (70-80%) и почками (20-30%). У пациентов с нарушенной функцией печени и обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения - 3-7 часов, выведение почками - 90% и более. Даже при тяжелых поражениях печени в желчи достигаются терапевтические концентрации, а Т1/2 удлиняется только в 2-4 раза. У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью может кумулировать.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

-бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких);

-инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит и цистит);

-инфекции органов брюшной полости (в т.ч. перитонит, холецистит, холангит);

-сепсис, менингит;

-инфекции кожи и мягких тканей;

-инфекции костей и суставов;

-инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей).

Профилактика инфекционных осложнений после абдоминальных, гинекологических и ортопедических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность к цефалоспориновым и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью

Почечно-печеночная недостаточность, колит в анамнезе.

Беременность и лактация

Применение цефоперазона во время беременности допустимо лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, макулопапулезная сыпь, лихорадка, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), редко - анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (дефицит витамина К), анемия, обратимая нейтропения (при длительном применении). Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность в месте введения.

Особые указания

Может применяться при комбинированной терапии в сочетании с другими антибиотиками.

В случаях обтурации желчных протоков, тяжелого заболевания печени или сопутствующего нарушения функции почек может появиться необходимость в изменении режима дозирования. У пациентов с нарушенной функцией печени и с сопутствующим повреждением почек необходимо проводить наблюдение за концентрацией препарата в сыворотке крови. Если не проводится определение концентрации препарата в сыворотке, то в этих случаях доза не должна превышать 2 г/сутки.

Длительное применение может привести к развитию устойчивости возбудителя. В период применения препарата может иметь место ложноположительная реакция на глюкозу в моче с раствором Бенедикта или Фелинга.

Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия кожи лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

У пациентов, придерживающихся неполноценной диеты или имеющих нарушение всасывания пищи (например, страдaющиx муковисцидозом), а также пациентов, находящихся в течение продолжительного времени на парентеральном питании, может возникнуть дефицит витамина К. У таких больных должен осуществляться контроль протромбинового времени, и при необходимости им показано назначение витамина К. При применении цефоперазона (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.

Упаковка

По 1 г активного вещества в герметично укупоренный флакон из бесцветного прозрачного стекла. Флакон укупоривают резиновой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком. Алюминиевый колпачок снабжается пластмассовым колпачком для контроля первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Приготовленный раствор стабилен в течение 7 дней при хранении в холодильнике (2-8 °С). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-002589/09

Владелец Регистрационного удостоверения

ВИАЛ, ООО

Производитель

NORTH CHINA PHARMACEUTICAL CORPORATION

Действующее вещество Лекарственная форма Состав Описание Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Беременность и лактация Побочные эффекты Особые указания Форма выпуска/дозировка Упаковка Условия хранения Срок годности Условия отпуска из аптек Регистрационный номер Владелец Регистрационного удостоверения Производитель