Лекарственный справочник

Цефотаксим - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Цефотаксим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

1 флакон содержит: активное вещество: цефотаксим натрия в пересчете на цефотаксим 500 мг и 1000 мг.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

АТХ

J.01.D.D.01   Цефотаксим


Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacrer diversus; Curobacler freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae, Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные): Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллинчувствительные, включая продуцируюшие и непродуцирующие пениниллиназу штаммы); Мorganella morganii, Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis: Propionibacterium spp ; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris: Providencia spp.; Streptococcus spp (включая Streptococcus pneumoniae): Salmonella spp., Serratia spp *; Shigella spp.. Veillonella spp*; Yersinia spp*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).
* - чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.
К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroidcs fragilis; Clostridium difficile; Entcrococcus spp.; грамотрицательные анаэробы: Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pscudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика

После однократного в/в (внутривенного) введения в дозах 0,5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (ТСmax) - 5 мин, максимальная концентрация (Сmах) составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После в/м (внутримышечного) введения к лозах 0,5 и 1 г ТСmах - 0,5 ч и Сmах составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30 - 50 %. Биолоступность - 90 - 95 %
Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость (СМЖ) организма. Объем распределения - 0,25 - 0,39 л/кг.
Период полувыведения (Т1/2) - 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч - при в/м введении. Выводится почками - 20 - 36 % в неизмененном виде, остальное количество в виде метаболитов (15-25 % в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20 - 25 % - в виде 2 неактивных метаболитов М2 и МЗ).
При хронической почечной недостаточности и у пожилых пациентов Т1/2 увеличивается в 2 раза. У новорожденных Т1/2 составляет от 0.75 до 1,5 ч, у недоношенных новорожденных возрастает до 6,4 ч.

Показания

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛОР - органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т ч урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно - кишечном тракте).

Противопоказания

Противопоказания:Повышенная чувствительность к цефотаксиму (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, период лактации, детский возраст (в/м введение -до 2,5 лет при использовании в качестве растворителя лидокаина).

С осторожностью

У пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций ); при одновременном применении с аминогликозидами; при почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Классификация нежелательных побочных реакций но частоте развития, согласно реко­мендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (> 10 %): часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0.1 % и < 1 %); редко (> 0,01 % и < 0Л %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту разви­тия побочного действия).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Частота неизвестна: суперинфекции. Как и при назначении других антибиотиков, при­менение цефотаксима, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечув­ствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом, следует при­нять соответствующие меры.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Частота неизвестна: недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакция Яриша - Геркегеймер.а Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яри­ша - Геркегеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симпто­мов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопе­ния, повышение активности "печеночных" ферментов, затрудненное дыхание, диском­форт в области суставов. Следует учитывать, что в некоторой степени, эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания, по поводу которого пациент получает лечение.

Частота неизвестна: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Нарушении со стороны нервной системы

Нечасто: судороги.

Частота неизвестна энцефалопатия (например, нарушение сознания, нарушения двига­тельной активности), головная боль, головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер).

Нарушения со стороны желудочно - кишечного тракта

Нечасто: диарея

Частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма- глутамилтрансферазы (гамма - ГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ) и/или концентрации би­лирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции), в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бес­симптомно.

Частота неизвестна: гепатит (иногда с желтухой).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд, крапивница.

Частота неизвестна: мультиформная эритема, синдром Стивснса - Джонсона, токсиче­ский эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: снижение функции почек, увеличение концентрации креатинина, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами.

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте сведения

Часто: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении).

Нечасто: лихорадка воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/тромбофлебит.

Частота неизвестна: при внутримышечном введении, если в качестве растворителя при­меняется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином, особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата, инъекции в высоко васкуляризованные ткани или при передозировке.


Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг и 1000 мг.

Упаковка

500 мг и 1000 мг во флаконы стеклянные.
По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с картонным вкладышем для фиксации флаконов.
Для стационаров: 270 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.

Срок годности

2 года.
Рекомендуется использовать до срока, указанного па упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-001790

Дата регистрации

06.08.2012

Владелец Регистрационного удостоверения

БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО

Дата обновления информации

02.11.2015

Аналогичные препараты