Цефотаксим - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Порошок от белого до бледно-желтого цвета.

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Цефотаксим действует бактерицидно за счет нарушения синтеза стенки бактерий. Он также устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Кцефотаксимуобычно чувствительны:Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi: Moraxella (Branhamella) catarrlialis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacteriumdiphtberiae; Escherichia coli: Enterobacter spp.*: Erysipelothrix insidiosa: Eubacterium spp.:Haemophilusspp. (продуцирующиеи непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные): Klebsiella pneumoniae: Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morgatiii; Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumonia). Salmonella spp.: Serratia spp.*; Shigella spp.: Vicllonella spp.; Yersinia spp.*: Pseudomonasspp.(кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).

* - чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране. К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii, Bacteroides lragilis: Clostridium difficile; Entcrococcus spp.: грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

У взрослых - через 5 минут после однократного внутривенного (в/в) введения 1 г цефотаксима

максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 100 мкг/мл.

После внутримышечного (в/м) введения цефотаксима в той же дозе Сmах в плазме крови достигается

через 0.5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл. Биодоступность цефотаксима при в/в введении составляет 100 %, при в/м введении - 90-95 %. Период полувыведения (Т1/2) цефотаксима составляет 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч при в/м введении. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25-40 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилцефотаксима (М1), обладающего антибактериальной активностью, и неактивных метаболитов (М2, МЗ). Около 90 % от введенной дозы выводится почками: 50 % - в неизменном виде, около 15-25 % в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30 % в виде неактивных метаболитов

(М2+МЗ). 10 % от введенной дозы выводится кишечником.

У пожилых пациентов старше 80 лет Т1/2 цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. Объем распределения (Vd) не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми

добровольцами.

У взрослых с нарушенной функцией почек Vdне изменяется, а Т1/2 не превышает 2.5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности. У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и Vdаналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. Т1/2 цефотаксима составляет от 0.75 до 1.5 ч.

У новорожденных и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и Vdаналогичны таковым у детей. Средний Т1/2 цефотаксима составляет от 1.4 до 6.4 ч.

Применяют Цефотаксим при инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (в основном, грамотрицательными): инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, почек; инфекции уха, горла, носа, септицемии, эндокардите, менингите; инфекциях костей и мягких тканей, брюшной полости; при инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза, гонорее; раневая и ожоговая инфекции и другие.

-Повышенная чувствительность к цeфотаксиму,другим цефалоспоринам.

-Для форм, содержащих в качестве растворителя лидокаин:

-повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;

-внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- внутривенное введение;

- дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение).

- У пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития

перекрестных аллергических реакций, см. раздел "Особые указания").

- При одновременном применении с аминогликозидами (см. разделы "Особые указания".

"Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

- При почечной недостаточности (см. раздел "Способ применения и дозы").

Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования. проведенные на животных, не

выявили тератогенного или фетотоксического действия препарата. Однако безопасность

применения цефотаксима при беременности у человека не установлена, поэтому препарат не следует применять во время беременности.

Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной

организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%. но менее 10%: нечасто - не менее 0.1%. но менее 1%: редко - не менее 0.01%, по менее 0.1%; очень редко - менее 0.01%: неизвестная частота - не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.