Цефотаксим-ЛЕКСВМ - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

После однократного внутривенного, (в/в) введения в дозах 0,5, 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (Тс_mах) - 5 мин, максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) составляет 39, 101.7 и 214.4 мкг/мл соответственно. После внутримышечного (в/м) введения в , дозах 0.5 и 1 г Тc_mах - 0.5 ч, С_mах составляет 11.7 и 20.5 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы-30-50%.Биодоступноть-90-95%. Цефотаксим легко проникает в ткани и жидкости организма, в том числе через гематоэнцефалический барьер. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная,перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинно-мозговая жидкость) организма. Цефотаксим проникает через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения - 0.25-0.39 л/кг.

Цефотаксим частично подвергается метаболизму в печени, причём один из метаболитов - дезацетилцефотаксим - фармакологически активен.

Период полувыведения (Т1/2) после в/м введения - 1.0-1.5 ч, после в/в введения - 1.0 ч. Около 90 % цефотаксима выделяется почками, при этом 20-36% - в неизмененном виде, остальное количество в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и МЗ). Около 10% цефотаксима выводится с желчью.

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста Т1/2 цефотаксима увеличивается в 2 раза.Т1/2 у новорожденных- 0.75-1.5,ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, эозинофилия, бронхоспазм, злокачественная экссудативная эритема (синдромСтивенса - Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), озноб, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обратимая энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью), двигательные расстройства, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, дисбактериоз, нарушение функции печени, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, желтуха, гепатит.

Лабораторные показатели: повышение активности "печеночных" трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, ложноположительная проба Кумбса.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Прочие: суперинфекция, кандидозный вагинит, кандидоз слизистой оболочки полости рта.

Местные реакиии: при в/м введении - болезненность и инфильтрат в месте введения; при в/в введении - флебит, болезненность по ходу вены.