Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: цефиксима тригидрат (в пересчете на цефиксим) - 100 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая-101 200 мг, крахмал прежелатинизированный 100 мг, магния стеарат 5 мг;
пленочная оболочка (Опадрай Y-1-7000 белый) - 8,40 мг: гипромеллоза (Е 464) - 62,5%, титана диоксид (Е 171) - 31,25%, макрогол 400 - 6,25%.
Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фирменным оттиском.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-цефалоспоринАТХ
J.01.D.D.08 Цефиксим
Фармакодинамика
Цефиксим - полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Механизм действия обусловлен угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя, устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Цефиксим обладает активностью в отношении следующих микроорганизмов:
- Грамположительные микроорганизмы: Streptococcusspp. (Streptococcuspneumonia, Streptococcus pyogenes);
- Грамотрицательные микроорганизмы: Neisseriagonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichiacoli, Klebsiellaspp., Serratiaspp., Proteusspp., Morganellamorganii, Providenciaspp.и Haemophilusinfluenza.
Примечание: Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus)серогруппыD, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp.(включая метициллин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.устойчивы к действию цефиксима.
Фармакокинетика
Абсорбция:
После перорального приема цефиксима максимальная концентрация в сыворотке достигается через 3-4 часа. После приема однократной дозы 100 и 200 мг средние максимальные концентрации в сыворотке составили 1,46 и 2,63 мг/л соответственно.
Распределение:
В плазме человека цефиксим связывается с белками приблизительно на 70%, при этом уровень связывания не зависит от концентрации в диапазоне 0,5-30 мг/л. Цефиксим хорошо проникает в органы/ткани, такие, как слюна, миндалины, слизистая ткань верхнечелюстных пазух, среднего уха, легочная ткань, желчь и ткань желчного пузыря. Наиболее высокие концентрации цефиксим создает в моче и желчи.
Метаболизм и выведение:
Биологически активные метаболиты цефиксима не были обнаружены в плазме или моче здоровых добровольцев после перорального приема препарата. Приблизительно 20% от 200 мг введенной дозы цефиксима выводится почками в неизмененном виде у здоровых добровольцев. Период полувыведения составляет 2-4 ч. Около 10% цефиксима выводится с желчью.
Применение при нарушении функции почек:
В исследованиях с участием пациентов с различной степенью тяжести нарушения функции почек изучали фармакокинетику однократной пероральной дозы 400 мг.
Согласно результатам исследований, период полувыведения, общий клиренс (CL/F), почечный клиренс и величина площади под фармакокинетической кривой (AUC) у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 20 мл/мин), у пациентов на гемодиализе или на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе отличалась от соответствующих показателей здоровых добровольцев.
Исследуемая группа | КК (мл/мин 1,73м2) | Сmах (мг/л) | Тmах (ч) | Т1/2β (ч) | AUC (мг ч/л) | CL/F (мл/кг/ч) | Почечный клиренс
(мл/кг/ч) |
Здоровые добровольцы | 111 | 4,9 | 4,9 | 3,2 | 40 | 141 | 22 |
Нарушение функции почек | |||||||
Очень легкое | 71 | 5,8 | 4,0 | 4,7 | 57 | 127 | 22 |
Легкое | 51 | 7,6 | 4,5 | 7,0 | 90 | 70 | 10 |
Умеренное | 28 | 7,5 | 3,5 | 7,2 | 100 | 80 | 3,7 |
Тяжелое | 9,8 | 9,6 | 6,0 | 11,5# | 188# | 41# | 2,1# |
Гемодиализ | 1,3 | 6,2 | 4,8 | 8,2 | 94 | 73 | 0,4# |
ПАПД | 3,0 | 10,2 | 5,0 | 14,9# | 220# | 42# | 0,5# |
Разница статистически значимая по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.
Сокращения:
КК - клиренс креатинина, Т1/2β - период полувыведения, CL/F- пероральный клиренс, ПАПД - постоянный амбулаторный перитонеальный диализ, #р < 0,05 по сравнению с результатами, полученными у здоровых добровольцев.
Показания
Цефиксим показан для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
-инфекции верхних дыхательных путей (например, фарингит, тонзиллит, синусит);
-инфекции нижних дыхательных путей (например, бронхит);
-средний отит;
-инфекции мочевыводящих путей (например, цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит, уретрит, острая неосложненная гонорея).
Противопоказания
Противопоказания:Цефиксим противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью на цефалоспорины, пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики, детский возраст до 3 лет, нарушение функции почек с КК менее 60 мл/мин.
С осторожностью
Цефиксим необходимо применять с осторожностью у лиц пожилого возраста, лиц с хронической почечной недостаточностью, лиц с псевдомембранозным колитом (в анамнезе).
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия, кровотечения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в области живота, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, запор, метеоризм, дисбактериоз, стоматит, глоссит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, нарушение функции печени, холестаз, гепатит.
Инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит, кандидоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, гиперчувствительность, анафилактический шок, ангионевротический отек, сывороточноподобный синдром.
Отклонения лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы крови, повышение концентрации билирубина, мочевины, креатинина в крови, увеличение протромбинового времени.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги.
Нарушения со стороны кожной и подкожной ткани: лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), полиморфная эритема, зуд, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: вагинит, зуд половых органов.
Прочие: лихорадка, отек лица, одышка, развитие гиповитаминоза В.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.Упаковка
По 6 таблеток в блистер из ПТП/алюминиевой фольги.
По 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-000814Дата регистрации
06.10.2011 / 16.03.2017Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
03.12.2018