Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введенияСостав
1 флакон с лиофилизатом содержит:
Активное вещество: Эксаметазим - 0,5 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид - 4,5 мг
Олова дихлорида дигидрат - 7,6 мкг
1 мл готового препарата содержит:
Активное вещество: Эксаметазим - 0,1 мг
99mТс -74-222 МБк
Вспомогательные вещества:
олова дихлорида дигидрат 1,5 мкг, что соответствует
олова дихлорида и олова тетрахлорида 0,78мкг
Натрия хлорид 9,9 мг
Вода для инъекций до 1 мл
Описание
Лиофилизат белого или почти белого цвета.
Готовый препарат - бесцветная прозрачная жидкость, свободная от механических включений.
Фармакотерапевтическая группа
Радиофармацевтическое диагностическое средство, центральная нервная система, Радиофармацевтическое диагностическое средство, визуализация воспаления и его локализации.Фармакодинамика
Церетек® - представляет собой лиофилизат, используемый для приготовления диагностического радиофармацевтического препарата, путем растворения его в растворе натрия 99mТс-пертехнетата, полученного из генератора 99mТс. Изотоп 99mТс имеет период полураспада 6 ч, при распаде испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90 %.
Фармакологических эффектов после внутривенного введения Церетека® в рекомендованных дозах не отмечается.
Фармакокинетика
Внутривенное введение
99mТс -эксаметазим представляет собой неполярный липофильный комплекс, имеющий низкий молекулярный вес и способный проникать через гематоэнцефалический барьер. После внутривенного введения препарат быстро выводится из крови. Содержание препарата в головном мозге достигает максимума 3,5 - 7,0 % от введённой дозы в течение одной минуты после внутривенного введения. Около 15 % дозы, накопленной в головном мозге, вымывается ко 2-й минуте после введения, после чего уровень препарата медленно изменяется в течение 24 часов в основном в связи с процессом распада 99mТс. Препарат распределяется в головном мозге, а также в мышцах и мягких тканях. Около 20 % введённой дозы обнаруживается в печени сразу после инъекции и выводится из нее с желчью. Около 40 % введённой дозы выводится почками с мочой в течение 48 часов после введения, что сопровождается значительным снижением концентрации препарата в скелетных мышцах и мягких тканях.
Меченые лейкоциты
Аутогенные лейкоциты, меченные 99mТс -эксаметазимом in vitro, при последующем введении в кровоток являются неинвазивным способом диагностирования различных воспалительных состояний, в результате естественной миграции лейкоцитов в очаги воспаления. После разделения лейкоцитов и введения в них метки определяется эффективность мечения, равная примерно 55 %, из которых, около 78 % связано с нейтрофилами.
После введения в кровоток лейкоциты, меченные 99mТс in vitro, распределяются в печени (в течение 5 минут) и селезенке (в течение примерно 40 минут) и в общей циркуляции (последняя представляет примерно 50 % от общего количества лейкоцитов).
Примерно 37 % лейкоцитов, меченных 99mТс, высвобождается из кровотока через 40 минут после инъекции. Активность 99mТс понемногу уменьшается и экскретируется частично почками, частично печенью и через желчный пузырь, что приводит к аккумуляции активности в толстой кишке.
Показания
Церетек® предназначен только для диагностических целей.
Сцинтиграфия головного мозга для диагностики заболеваний, связанных с нарушением церебрального кровообращения, в частности, транзиторная ишемия головного мозга, инсульт, эпилепсия, деменция, опухолевые новообразования.
При использовании меченых лейкоцитов - для визуализации очагов воспаления различного происхождения и локализации.
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к эксаметазиму или любому другому компоненту препарата.
Беременность (см. раздел "Беременность и период кормления грудью").
Возраст до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность применения у пациентов данной возрастной группы не установлены.
Беременность и лактация
При необходимости введения радиофармацевтических препаратов женщине детородного возраста, необходимо получить достоверную информацию об отсутствии у нее беременности. Любая женщина, у которой имеется задержка менструации, должна считаться беременной, пока не доказано обратное. Следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов, в которых не используется ионизирующее излучение.
Препарат не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода.
Данные по экскреции 99mТс-эксаметазима в грудное молоко отсутствуют; если введение радиофармацевтического препарата необходимо пациентке в период грудного вскармливания, следует рекомендовать ей прекратить грудное вскармливание не менее, чем на 24 часа после введения препарата.
Побочные эффекты
Нежелательные явления при введении 99mТс -эксаметазима очень редки: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, сопровождающихся возникновением сыпи после внутривенного введения готового препарата. Также сообщалось о возможном развитии реакции повышенной чувствительности после введения лейкоцитов, меченных 99mТс invivo. Для каждого пациента воздействие ионизирующей радиации должно быть оправдано с учетом ожидаемого положительного эффекта. Радиоактивность введенного препарата должна быть такова, чтобы конечное излучение было настолько низким, насколько это возможно, с учетом необходимости получения требуемого диагностического результата. Воздействие излучения может быть связанно с развитием рака и возможностью появления наследуемых дефектов. По имеющимся на текущий момент данным для диагностических радиационных исследований такие отрицательные воздействия маловероятны из-за низкой дозы облучения. Для большинства диагностических радиационных исследований полученная доза облучения не превышает 20 мЗв. В некоторых исследованиях дозы могут быть скорректированы в сторону увеличения.
Система органов | Частота* | Нежелательные реакции |
Нарушения со стороны | не известно | повышенная чувствительность, включая |
иммунной системы | сыпь, эритема, крапивница, | |
ангионевротический отек, зуд | ||
не известно (только | повышенная чувствительность, включая | |
для введения | сыпь, эритема, крапивница, | |
меченых | ангионевротический отек, зуд, | |
лейкоцитов) | анафилактоидная реакция или | |
анафилактоидный шок | ||
Нарушения со стороны | не известно | головная боль, головокружение, |
нервной системы | парестезия | |
Нарушения со стороны | не известно | приливы |
сосудов | ||
Нарушения со стороны | не известно | тошнота, рвота |
желудочно-кишечного | ||
тракта | ||
Общие расстройства и | не известно | астения (например, слабость, |
изменения в месте | утомляемость) | |
инъекции |
*очень часто: частота возникновения осложнения - > или = 10 %;
часто: частота возникновения осложнения - > или = 1 %, < 10 %;
не часто: частота возникновения осложнения - > или = 0,1 %, < 1 %;
редко: частота возникновения осложнения - > или = 0,01 %, < 0,1 %;
очень редко: частота возникновения - < 0,01 %;
не известно: частота не может быть рассчитана на основании имеющихся данных.
Взаимодействие
Не выявлено. Не рекомендуется смешивать препарат с другими лекарственными средствами.
Форма выпуска/дозировка
2 мг лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введенияУсловия хранения
Лиофилизат: Хранить при температуре не выше 25 °С, не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Готовый препарат: Хранить при температуре 15-25 °С, не замораживать. Хранить в соответствии с национальными требованиями по обеспечению радиационной безопасности.
Условия отпуска из аптек
Для стационаровРегистрационный номер
П N016296/01