Лекарственный справочник

Церетек - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Эксаметазим

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон с лиофилизатом содержит:

Активное вещество: Эксаметазим - 0,5 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид - 4,5 мг

Олова дихлорида дигидрат - 7,6 мкг

1 мл готового препарата содержит:

Активное вещество: Эксаметазим - 0,1 мг

99mТс -74-222 МБк

Вспомогательные вещества:

олова дихлорида дигидрат 1,5 мкг, что соответствует

олова дихлорида и олова тетрахлорида 0,78мкг

Натрия хлорид 9,9 мг

Вода для инъекций до 1 мл


Описание

Лиофилизат белого или почти белого цвета.

Готовый препарат - бесцветная прозрачная жидкость, свободная от механических включений.


Фармакотерапевтическая группа

Радиофармацевтическое диагностическое средство, центральная нервная система, Радиофармацевтическое диагностическое средство, визуализация воспаления и его локализации.

Фармакодинамика

Церетек® - представляет собой лиофилизат, используемый для приготовления диагностического радиофармацевтического препарата, путем растворения его в растворе натрия 99mТс-пертехнетата, полученного из генератора 99mТс. Изотоп 99mТс имеет период полураспада 6 ч, при распаде испускает гамма-кванты с энергией 140 КэВ и выходом 90 %.

Фармакологических эффектов после внутривенного введения Церетека® в рекомендованных дозах не отмечается.


Фармакокинетика

Внутривенное введение

99mТс -эксаметазим представляет собой неполярный липофильный комплекс, имеющий низкий молекулярный вес и способный проникать через гематоэнцефалический барьер. После внутривенного введения препарат быстро выводится из крови. Содержание препарата в головном мозге достигает максимума 3,5 - 7,0 % от введённой дозы в течение одной минуты после внутривенного введения. Около 15 % дозы, накопленной в головном мозге, вымывается ко 2-й минуте после введения, после чего уровень препарата медленно изменяется в течение 24 часов в основном в связи с процессом распада 99mТс. Препарат распределяется в головном мозге, а также в мышцах и мягких тканях. Около 20 % введённой дозы обнаруживается в печени сразу после инъекции и выводится из нее с желчью. Около 40 % введённой дозы выводится почками с мочой в течение 48 часов после введения, что сопровождается значительным снижением концентрации препарата в скелетных мышцах и мягких тканях.

Меченые лейкоциты

Аутогенные лейкоциты, меченные 99mТс -эксаметазимом in vitro, при последующем введении в кровоток являются неинвазивным способом диагностирования различных воспалительных состояний, в результате естественной миграции лейкоцитов в очаги воспаления. После разделения лейкоцитов и введения в них метки определяется эффективность мечения, равная примерно 55 %, из которых, около 78 % связано с нейтрофилами.

После введения в кровоток лейкоциты, меченные 99mТс in vitro, распределяются в печени (в течение 5 минут) и селезенке (в течение примерно 40 минут) и в общей циркуляции (последняя представляет примерно 50 % от общего количества лейкоцитов).

Примерно 37 % лейкоцитов, меченных 99mТс, высвобождается из кровотока через 40 минут после инъекции. Активность 99mТс понемногу уменьшается и экскретируется частично почками, частично печенью и через желчный пузырь, что приводит к аккумуляции активности в толстой кишке.


Показания

Церетек® предназначен только для диагностических целей.

Сцинтиграфия головного мозга для диагностики заболеваний, связанных с нарушением церебрального кровообращения, в частности, транзиторная ишемия головного мозга, инсульт, эпилепсия, деменция, опухолевые новообразования.

При использовании меченых лейкоцитов - для визуализации очагов воспаления различного происхождения и локализации.


Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к эксаметазиму или любому другому компоненту препарата.

Беременность (см. раздел "Беременность и период кормления грудью").

Возраст до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность применения у пациентов данной возрастной группы не установлены.


Беременность и лактация

При необходимости введения радиофармацевтических препаратов женщине детородного возраста, необходимо получить достоверную информацию об отсутствии у нее беременности. Любая женщина, у которой имеется задержка менструации, должна считаться беременной, пока не доказано обратное. Следует рассмотреть возможность применения альтернативных методов, в которых не используется ионизирующее излучение.

Препарат не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода.

Данные по экскреции 99mТс-эксаметазима в грудное молоко отсутствуют; если введение радиофармацевтического препарата необходимо пациентке в период грудного вскармливания, следует рекомендовать ей прекратить грудное вскармливание не менее, чем на 24 часа после введения препарата.


Побочные эффекты

Нежелательные явления при введении 99mТс -эксаметазима очень редки: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, сопровождающихся возникновением сыпи после внутривенного введения готового препарата. Также сообщалось о возможном развитии реакции повышенной чувствительности после введения лейкоцитов, меченных 99mТс invivo. Для каждого пациента воздействие ионизирующей радиации должно быть оправдано с учетом ожидаемого положительного эффекта. Радиоактивность введенного препарата должна быть такова, чтобы конечное излучение было настолько низким, насколько это возможно, с учетом необходимости получения требуемого диагностического результата. Воздействие излучения может быть связанно с развитием рака и возможностью появления наследуемых дефектов. По имеющимся на текущий момент данным для диагностических радиационных исследований такие отрицательные воздействия маловероятны из-за низкой дозы облучения. Для большинства диагностических радиационных исследований полученная доза облучения не превышает 20 мЗв. В некоторых исследованиях дозы могут быть скорректированы в сторону увеличения.

Система органов

Частота*

Нежелательные реакции

Нарушения со стороны

не известно

повышенная чувствительность, включая

иммунной системы

сыпь, эритема, крапивница,

ангионевротический отек, зуд

не известно (только

повышенная чувствительность, включая

для введения

сыпь, эритема, крапивница,

меченых

ангионевротический отек, зуд,

лейкоцитов)

анафилактоидная реакция или

анафилактоидный шок

Нарушения со стороны

не известно

головная боль, головокружение,

нервной системы

парестезия

Нарушения со стороны

не известно

приливы

сосудов

Нарушения со стороны

не известно

тошнота, рвота

желудочно-кишечного

тракта

Общие расстройства и

не известно

астения (например, слабость,

изменения в месте

утомляемость)

инъекции

*очень часто: частота возникновения осложнения - > или = 10 %;

часто: частота возникновения осложнения - > или = 1 %, < 10 %;

не часто: частота возникновения осложнения - > или = 0,1 %, < 1 %;

редко: частота возникновения осложнения - > или = 0,01 %, < 0,1 %;

очень редко: частота возникновения - < 0,01 %;

не известно: частота не может быть рассчитана на основании имеющихся данных.


Взаимодействие

Не выявлено. Не рекомендуется смешивать препарат с другими лекарственными средствами.


Форма выпуска/дозировка

2 мг лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения

Условия хранения

Лиофилизат: Хранить при температуре не выше 25 °С, не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Готовый препарат: Хранить при температуре 15-25 °С, не замораживать. Хранить в соответствии с национальными требованиями по обеспечению радиационной безопасности.


Условия отпуска из аптек

Для стационаров

Регистрационный номер

П N016296/01

Владелец Регистрационного удостоверения

ДжиИ Хэлскеа Лимитед