Лекарственный справочник

Цетакс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Цефотаксим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Активное вещество: Цефотаксим натрия Ф.США в пересчете на цефотаксим 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Описание

Кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

Фармакодинамика

Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром антимикробного действия.
Фармакодинамика
Высокоактивен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella cattarhalis, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheria, Erysipelothrix rhusiopathie, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitides, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы.
Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) наступает через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 101,7 мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения препарата в дозах 0,5 г и 1 г Сmах определяется через 0,5 ч и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови - 30-50%. Биодоступность -90-95%. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкости (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0,25-0,39 л/кг. В отличие от более ранних цефалоспоринов проникает через гемато-энцефалический барьер.
Период полувыведения (Т1/2) - 1 час при внутривенном введении и 1-1,5 часа - при внутримышечном введении. Выводится в значительных количествах почками в неизменном виде (20-36%) и в виде активных метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и МЗ, лишенных антимикробного действия). Частично выводится с желчью через желудочно-кишечный тракт.
При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных - 0,75-1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часа; у детей с массой тела более 1500 г составляет 3,4 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных и ЛОР-органов, эндокардит, менингит; инфекции мочевыводящих путей, почек, костей, суставов, кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза, гонорея; инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, болезнь Лайма (боррелиоз), сальмонеллезы, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания

Противопоказания:Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам); беременность, период лактации; детский возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).

С осторожностью

Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности противопоказано. Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому, при необходимости приема препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция.

Со стороны органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстицинальный нефрит.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.

Прочие : суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).


Форма выпуска/дозировка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

Упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 250 мг, 500 мг и 1000 мг во флакон из прозрачного, бесцветного стекла, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком и пластмассовой крышечкой; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку; по 5, 20 или 50 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку с надписью "Для стационаров".

Условия хранения

При температуре не выше 25° С, в сухом защищенном от света месте. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N012571/01

Владелец Регистрационного удостоверения

Ауробиндо Фарма Лтд.

Производитель

AUROBINDO PHARMA, Ltd.

Представительство

Ауробиндо Фарма, ЗАО

Аналогичные препараты