Цетиринакс - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Для таблеток производства АО "Актавис", Исландия: двояковыпуклые, эллипсовидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны.

Для таблеток производства "Актавис ЮКЛимитед", Великобритания: двояковыпуклые, эллипсовидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. С маркировкой "С" с одной стороны таблетки. С другой стороны таблетки имеется риска, по одну сторону от которой находится маркировка "J", а по другую сторону маркировка "Е".

Маркировки "С", "J" и "Е" наносятся на таблетки методом тиснения.

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжительность действия - более 24 часов.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Достигает максимальной концентрации через 1 час после приема внутрь. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч время достижения максимальной концентрации в плазме крови и снижает величину максимальной концентрации на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 суток равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5-1,5 ч после приема.

Связь с белками плазмы составляет 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе от 5 мг до 60 мг. Объем распределения - 0,5 л/кг.

В небольших количествах цетиризин метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р₄₅₀). Препарат не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.

Системный клиренс цетиризина составляет 53 мл/мин. Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет - 6 часов.

У пожилых пациентов Т_1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек), Цетиризин проникает в грудное молоко.

Почечная недостаточность. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а Т_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется в ходе гемодиализа.

Печеночная недостаточность. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение Т_1/2 цетиризина на 50% и снижение его общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

При нормальной функции почек и печени коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница), поллиноз (сенная лихорадка); другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающийся зудом и высыпаниями; ангионевротический отек.

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к производным пиперазина, например гидроксизину), недостаточность лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции, период лактации, детский возраст (до 6 лет), тяжелые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин).

Во время беременности препарат следует применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку цетиризин выводится с грудным молоком, на время приема препарата Цетиринакс следует отказаться от грудного вскармливания.

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендованных дозах минимально влияет на центральную нервную систему (ЦНС). Как правило, он не оказывает влияния на дневную активность пациентов, но у некоторых в результате приема могут наблюдаться такие проявления как сонливость, чувство усталости, головокружение, головная боль и парадоксальная стимуляция ЦНС.

Частота проявления побочных реакций: иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд).

Со стороны ЦНС: иногда - ажитация; редко - судороги; очень редко - синкопе.

Зрительные нарушения: очень редко - окулогирный криз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Со стороны ЖКТ: иногда - жалобы на дискомфорт и расстройства ЖКТ.

Со стороны функции печени: редко - изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко - гепатит.

Прочие: иногда - сухость во рту; редко - увеличение веса.