Лекарственный справочник

Тулозин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Тамсулозин

Лекарственная форма

капсулы с модифицированным высвобождением

Состав

0,4 мг активного вещества тамсулозина гидрохлорида, вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в форме 30% водного дисперсионного раствора), Твин 80 (Полисорбат 80), триэтилцитрат, тальк.

Оболочка капсулы: индиго кармин, хинолиновый желтый, титана диоксид, желатин.


Описание

Твердые желатиновые капсулы самозакрывающиеся, с прозрачным основанием зеленого цвета (код цвета: 13009) и непрозрачной крышкой зеленого цвета (код цвета: 17026). Пеллеты почти белого цвета, без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

альфа 1-адреноблокатор

АТХ

G.04.C.A.02   Тамсулозин


Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D -адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α1A -адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B -адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.


Фармакокинетика

Всасывание:

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата - около 100%.

После однократного приема препарата внутрь Сmах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.

Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.

В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Стах активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем Сmах после однократного приема препарата.

Распределение:

Связывание с белками плазмы - 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0.2 л/кг).

Метаболизм:

Тамсулозин практически не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1А-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.

Выведение:

Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.

Т1/2тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема -13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.

При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.


Показания

Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).


Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность к тамсулозину гидрохлориду или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью

хроническая почечная недостаточность (снижение клиренса креатинина ниже 10 мл/мин), артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая), тяжёлая печёночная недостаточность.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты П-10%): головокружение, сонливость или бессонница

Редкие (0,1-1%): головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине.

Крайне редкие (0.01-0,1%): ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).


Особые указания

Тамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, так как и в случае приема других альфа-1 блокаторов, у некоторых больных во время курса лечения может снизиться артериальное давление, что иногда может привести к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие др. заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение специфического антигена простаты (PSA).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью, т.к. эта группа пациентов не была исследована.


Форма выпуска/дозировка

Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг. По 10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Упаковка

(10) - блистеры (1) - пачки картонные(10) - блистеры (3) - пачки картонные

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

ЛСР-001934/07

Дата регистрации

06.08.2007

Владелец Регистрационного удостоверения

ЭГИС ЗАО фармацевтический завод

Дата обновления информации

31.08.2015