Лекарственная форма
раствор для внутривенного введенияСостав
1 мл препарата содержит:активное вещество: урапидил 5 мг;вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная 1,350 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат 0,530 мг, натрия гидрофосфат 0,158 мг, пропиленгликоль 100,000 мг, натрия гидроксид q.s., вода для инъекций до 1 мл
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.Фармакотерапевтическая группа
альфа-адреноблокаторФармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа 1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Стимулирует пресинаптические альфа2- адренорецепторы.Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После внутривенного введения (в/в) 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила (сначала - быстрое (альфа-фаза), затем - медленное (бета-фаза) снижение). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения - 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связь с белками плазмы крови - 80%. Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит - гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил. Период полу выведения (Т1/2) после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч). 50-70 % урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводятся почками; остальное количество - через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 - увеличен. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.Показания
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства
Противопоказания
Противопоказания:-повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;-нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозный анастомоз) за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастомоза;-открытый Боталлов проток;-возраст до 18 лет;-беременность и период лактации (эффективность и безопасность не установлены).-аортальный стеноз.
С осторожностью
Препарат применяется с осторожностью при следующих состояниях:-нарушение функции печени;-почечная недостаточность средней степени тяжести и тяжелая;-хроническая сердечная недостаточность;-аортальный и митральный стеноз;-эмболия легочной артерии;-нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например, тампонада сердца, перикардит);-гиповолемия;-одновременное применение циметидина;-пожилой возраст.
Беременность и лактация
Прием препарата противопоказан при беременности и в период грудного вскармливанияПобочные эффекты
| Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | |
| со стороны сердечно- сосудистой системы | ощущениесердцебиения,тахикардия,брадикардия,чувствосдавления вгруди,одышка,аритмии | |||
| со стороны желудочно- кишечного тракта | тошнота | рвота | ||
| со стороны системы кроветворения | тромбоцито- пения | |||
| со стороны центральной нервной системы | головокру-жение,головнаяболь,повышеннаяутомляе-мость | чувствобеспокойства | ||
| со стороны репродуктивной системы и молочных желез | приапизм | |||
| со стороны мочевыделитель- ной системы | протеинурия | нефропатия,нефроти-ческийсиндром | ||
| со стороныкожныхпокровов | повышенноепотоотделе-ние | аллергиче- ские реакции (кожныйзуд, покраснение кожи, экзантема) |
Особые указания
Обезвоживание организма, которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, также приводит к усилению гипотензивного действия препарата.Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.Упаковка
По 5, 10 или 20 мл препарата в ампулу бесцветного нейтрального стекла, гидролитический тип I, с голубой точкой надлома и зеленым (для ампул, объемом 5 мл) или желтым (для ампул, объемом 10 и 20 мл) кольцом.По 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с картонными разделителями.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Применять сразу же после вскрытия ампулы.
Срок годности
4 года.Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-002382