Урсомик - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, упругие, непрозрачные, светло- коричневого цвета.

Активное вещество, обеспечивающее фармакологическое действие лекарственного сред­ства Урсомик® - кислота урсодезоксихолевая.

Оказывает гепатопротективное, желчегонное, холелитолитическое, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, цитотоксический эффект. При холестазе активирует Са²⁺-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени завышены.

Обладая высокой полярностью, кислота урсодезоксихолевая образует нетоксические смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает спо­собность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном ре­флюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, кислота урсодезоксихолевая образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицеллцитопротективный, гепатопротективный эффект.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишеч­нике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает раствори­мость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный ин­декс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (след­ствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестери­на) - литолитический эффект.

Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник, что способствует разрешению внутрипеченочного холестаза - антихолестатический эффект. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, снижением активности иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgМ), нормализацией естественной киллерной ак­тивности лимфоцитов, влиянием на образование интерлейкина-2, уменьшением количе­ства эозинофилов и др.

Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом - антифибролитический эф­фект.

При приеме внутрь абсорбируется в тонкой кишке (около 90 %) за счет пассивной диффу­зии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концен­трация (С_mах) в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы крови высокая (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70 % неконъюгированной кислоты урсодезоксихолевой).

При приеме в разовой дозе 500 мг концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8; 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приеме кислота урсодезоксихолевая становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48 % об­щего содержания желчных кислот).

Терапевтический эффект зависит от концентрации кислоты урсодезоксихолевой в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75 % (при суточных дозах 10-20 мг/кг).

Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции.

В печени кислота урсодезоксихолевая связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Проходит через плацентарный барьер.

Выводится преимущественно (50-70 %) через кишечник, очень малое количество (менее 1 %) - с мочой. Незначительное количество невсосавшейся кислоты урсодезоксихолевой в толстом кишечнике подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов. Часть литохолевой кислоты при энтерогепатической циркуляции попадает в печень и ретрансформируется вновь в хено- и урсодезоксихолевые кислоты.

■гиперчувствительность к компонентам препарата;

■рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

■острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона;

■нефункционирующий желчный пузырь;

■полная обструкция желчных путей;

■цирроз печени в стадии декомпенсации;

■выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

■желче-желудочно-кишечный свищ;

■частые желчные колики;

■период лактации;

■детский возраст до 3 лет (не рекомендуется для применения в данной лекарственной форме).

Детский возраст от 3 лет (возможно затруднение при проглатывании капсул).

Применение урсодезоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том слу­чае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты отсутствуют. Рекомендуется прекра­тить грудное вскармливание при необходимости применения препарата в период лакта­ции.

Урсомик ® достаточно хорошо переносится пациентами.

Редко может возникнуть диарея или запор, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности пече­ночных трансаминаз, обострение ранее имевшегося псориаза, аллергические реакции (вы­сыпания, кожный зуд), аллергические реакции.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпен­сация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

В случае появления любых необычных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.