Ванкомицин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антибактериальное средство, продуцируется Amycolatopsisorientalis, действует бактерицидно на большинство микроорганизмов (на энтерококки - бактериостатически). Блокирует синтез клеточной стенки бактерий в участке, отличном от того, на который действуют пенициллины и цефалоспорины (не конкурирует с ними за участки связывания), прочно связываясь с D-аланил-D-аланиновой частью предшественника клеточной стенки, что приводит к лизису клетки. Способен также изменять проницаемость клеточных мембран бактерий и избирательно тормозить синтез РНК. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcusspp. (включая пенициллиназообразующие и метициллинорезистентные штаммы), Streptococcusspp., Streptococcuspneumoniae(включая штаммы, резистентные к пенициллину), Corynebacteriumspp., Enterococcusspp., Clostridiumspp., Actinomycesspp.

Максимально активен при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается. Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

К ванкомицину устойчивы почти все грамотрицательные бактерии, Mycobacteriumspp., грибы, вирусы, простейшие. Не имеет перекрестной резистентности с другими антибиотиками.

После внутривенного введения объем распределения - 0,39-0,92 л/кг. Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) после внутривенного введения 0,5 г ванкомицина составляет 49 мкг/мл через 30 мин и 20 мкг/кг через 1-2 ч; после введения 1 г - 63 мкг/мл через 60 мин и 23-30 мкг/мл через 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 55%.

Достигает терапевтических концентраций в тканях и жидкостях организма: в асцитической, синовиальной, плевральной и перикардиальной жидкостях, в жидкости перитонеального диализата, в моче, ткани ушка предсердия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (при менингите обнаруживается в ликворе в терапевтических концентрациях). Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Практически не метаболизируется. Период полувыведения при нормальной функции почек: взрослые - около 6 ч(4-11 ч), новорожденные - 6-10 ч, грудные дети-4 ч, дети более старшего возраста - 2-3 ч. При хронической почечной недостаточности (олигурия или анурия) период полувыведения увеличивается до 6-10 дней.

При многократном введении возможна кумуляция.

75-90% препарата выводится почками путем пассивной фильтрации в первые 24 ч; у пациентов с удаленной или отсутствующей почкой выводится медленно и механизм выведения неизвестен. В небольших и умеренных количествах может выводиться с желчью. В незначительных количествах выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

Сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), менингит, инфекции кожи и мягких тканей.

Для приема внутрь: псевдомембранозный колит, вызванный Clostridiumdifficile; энтероколит, вызванный Staphylococcusaureus.

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, неврит слухового нерва.

Нарушение слуха (в т.ч. в анамнезе), почечная недостаточность.

Применение при беременности (II и III триместр) возможно только по "жизненным" показаниям.

Прекратить грудное вскармливание.

Постинфузионные реакции (вследствие быстрого введения): анафилактоидные реакции - (снижение артериального давления, бронхоспазм, диспноэ, кожная сыпь, зуд), синдром "красного человека", связанный с высвобождением гистамина (озноб, лихорадка, учащенное сердцебиение, гиперемия верхней половины туловища и лица, спазм мышц грудной клетки и спины).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (вплоть до развития почечной недостаточности), чаще при комбинации с аминогликозидами или назначении более 3 недель в высоких дозах, проявляющаяся повышением концентрации креатинина и азота мочевины. Редко - интерстициальный нефрит.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: ототоксичность - снижение слуха, вертиго, звон в ушах.

Со стороны органов кроветворения: обратимая нейтропения, преходящая тромбоцитопения; редко - агранулоцитоз.

Местные реакции (при нарушении правил инфузии): флебит, боль в месте введения, некроз тканей в месте введения.

Аллергические реакции: лихорадка, тошнота, озноб, эозинофилия, сыпь (включая эксфолиативный дерматит), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит.

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений.

При назначении новорожденным детям (особенно - недоношенным) желателен контроль концентрации препарата в сыворотке крови.

В период лечения необходимо проведение аудиограммы, контроль функции почек (анализ мочи, показатели креатинина и азота мочевины).

Желателен контроль концентрации ванкомицина в сыворотке крови при почечной недостаточности, а также у пациентов старше 60 лет. Максимальная концентрация не должна превышать 40 мкг/мл, а минимальная - 10 мкг/мл. Концентрация свыше 80 мкг/мл - считается токсичной.

Во флаконах вместимостью 10 мл, 20 мл.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.

10 флаконов с инструкцией по примене­нию в коробке из картона.

Для стационара:

-50 флаконов и 5 инструкций по примене­нию в коробке из картона;

-1 флакон с инструкцией по применению (от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению) в короб­ке из картона.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По истечении срока годности препаратанеиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить вбольшом количестве воды и слить вканализацию.

2года.

Не применять по истечении срока годности.