Лекарственный справочник

Вентолин - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Сальбутамол

Лекарственная форма

аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав

Наименование компонентов

Количество в одной дозе

Количество в 1 ингаляторе

Действующее вещество

Сальбутамола сульфат (микронизированный)1

120,5 мкг2

28,92 мг

Вспомогательное вещество

Пропеллент (1,1,1,2-тетрафторэтан)

до 75,0 мг

до 18,0 г

Примечания:

1. Для обеспечения выхода 200 доз при применении ингалятора, каждый ингалятор содержит количество суспензии, эквивалентное 240 дозам.

2. 120,5 мкг сальбутамола сульфата (микронизированного) эквивалентны 100,0 мкг сальбутамола.

3. В зависимости от оборудования, используемого при производстве препарата, в производственную формулу может быть включено до 10 % избытка действующего вещества.


Описание

Алюминиевый ингалятор, оснащенный пластмассовым дозирующим устройством с защитным колпачком, содержащий суспензию белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство бета2-адреномиметик селективный

Фармакодинамика

Механизм действия

Сальбутамол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на бета2-адренорецепторы миокарда.

Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта через 5 мин, максимум через 30-90 мин (75 % максимального эффекта достигается в течение 5 мин), продолжительность - 4-6 ч.


Фармакокинетика

Всасывание

После проведения ингаляции 10-20 % дозы сальбутамола достигают нижних дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Распределение

Степень связывания сальбутамола с белками плазмы составляет 10 %.

Метаболизм

Попав в кровь, сальбутамол подвергается печеночному метаболизму и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде или в виде фенольного сульфата.

Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат экскретируются преимущественно с мочой.

Выведение

Введенный внутривенно сальбутамол имеет период полувыведения 4-6 часов. Выводится частично почками и частично в результате метаболизма до неактивного 4'-О-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно с мочой. С калом экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенным, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 часов.


Показания

1. Бронхиальная астма:

-купирование приступов бронхиальной астмы, в том числе при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;

-предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;

- применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

2. Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.


Противопоказания

Противопоказания:Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата; ведение преждевременных родов; угрожающий аборт.

С осторожностью

Сальбутамол следует с осторожностью применять у пациентов с тиреотоксикозом, тахиаритмией, миокардитом, пороками сердца, аортальным стенозом, ишемической болезнью сердца, тяжелой хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, феохромоцитомой, декомпенсированным сахарным диабетом, глаукомой.

Беременность и лактация

Фертильность

Не изучалось.

Беременность

Беременным женщинам препарат назначается только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает потенциальный риск для плода.

В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование "волчьей пасти" и пороков развития конечностей, на фоне приема матерями во время беременности сальбутамола. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3 %, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Период грудного вскармливания

Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.


Побочные эффекты

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто ( 1/10), часто ( 1/100 и < 1/10), нечасто ( 1/1 000 и < 1/100), редко ( 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Частота встречаемости нежелательных явлений

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, бронхоспазм, гипотензию и коллапс.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: гипокалиемия. Терапия бета2 -агонистами может приводить к клинически значимой гипокалиемии.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: тремор, головная боль. Очень редко: гиперактивность.

Нарушения со стороны сердца

Часто: тахикардия. Нечасто: пальпитация. Очень редко: аритмии, включая мерцательную аритмию; суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко: периферическая вазодилятация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм. Как и при использовании других средств для ингаляционной терапии, может развиваться парадоксальный бронхоспазм с усилением хрипов сразу же после применения препарата. Данное состояние требует немедленного лечения с использованием альтернативной формы выпуска или другого быстродействующего ингаляционного бронходилататора. Препарат Вентолин следует немедленно отменить, оценить состояние пациента, и, при необходимости, назначить альтернативную терапию.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: мышечные судороги.


Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Нет данных.

Форма выпуска/дозировка

Аэрозоль для ингаляций дозированный, 100 мкг/доза.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N014212/01

Владелец Регистрационного удостоверения

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО

Представительство

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО

Аналогичные препараты