Виролам - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

От белого до почти белого цвета, продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой "RX919" на одной стороне.

Противовирусное средство. Селективно подавляет репликацию ВИЧ-1 иВИЧ-2 in vitro. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму - ламивудин-5’-трифосфат, которая является слабым ингибитором РНК- и ДНК-зависимой обратной транскриптазы ВИЧ. Подавляет альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Не нарушает метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов, обладая слабым влиянием на содержание ДНК.

Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 недель от начала монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.

Активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом invitro(слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксичное действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии).

Подавляет репликацию вируса гепатита В, препятствуя проявлению активности обратной транскриптазы.

Абсорбция - высокая, биодоступность у взрослых и подростков - 80-85%, у детей - 60-68%. Максимальная концентрация (C_max) после перорального приема 4 мг/кг составляет 1,75 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TC_max) - 1 ч. Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3-3,5 раза удлиняется TC_maxи на 40% снижается ее значение, однако значительного влияния на биодоступность не оказывает).

Связь с белками плазмы - 35%; на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения - 1,3 л/кг. Проникает в центральную нервную систему (ЦНС) и спино-мозговую жидкость (СМЖ) через 2-4 ч после перорального приема. У детей концентрация в спино-мозговой жидкости (СМЖ) составляет 10-17% от соответствующей нестабильной концентрации в сыворотке крови.

Подвергается незначительному (5%) метаболизму в печени с образованием неактивного метаболита транссульфоксида.

Метаболизируется в клетках до образования 5-трифосфата, период полувыведения (Т_1/2) которого - 10,5-15,5 ч.

Системный клиренс - 0,32 л/кг/ч; Т_1/2 - 5-7 ч.

70% препарата выводится почками в неизмененном виде (путем секреции в канальцах), 10% - печенью. Выведение снижается при хронической почечной недостаточности (ХПН).

У детей от 3 мес до 12 лет концентрации в плазме ниже, чему взрослых, при использовании соответствующих доз, что связано с более низкой биодоступностью - 65% и повышенным клиренсом - 0,52 л/кг/ч. У новорожденных-детей в возрасте 1 недели системный клиренс при приеме внутрь снижен по сравнению с детьми от 3 мес до 12 лет.

- Гиперчувствительность

Почечная недостаточность, панкреатит (в т.ч. в анамнезе), периферическая нейропатия (в т.ч. в анамнезе).

Данных о безопасности применения ламивудина во время беременности недостаточно. Ламивудин проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке новорожденных в момент рождения такая же, как в сыворотке матери и в крови из пуповины. Применение ламивудина при беременности во II и III триместре возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших комбинированную терапию аналогами нуклеозидов, отмечались случаи молочнокислого ацидоза, обычно сопровождающегося выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени.

Со стороны нервной системы:

Со стороны дыхательной системы:

Со стороны пищеварительной системы:

Со стороны системы крови и кроветворных органов:

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Со стороны обмена веществ и питания:

Лабораторные и инструментальные данные:

Аллергические реакции:

Прочие: миалгия, артралгия, гипертермия, потливость, редко - алопеция.

Не изучено.

В сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.