Йопромид-ТЛ - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость.

Распределение

После внутривенного введения препарата концентрация йопромида в плазме очень быстро снижается вследствие его распределения в межклеточном пространстве и последующей элиминации. Общий объем распределения в равновесном состоянии составляет около 16 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства.

Связь с белками плазмы незначительная (около 1%). Иопромид не может проникать через интактный гематоэнцефалический барьер, но в небольшом количестве проходит через плацентарный барьер (<0,3% от введенной дозы у кроликов).

Через 1-5 мин после болюсного внутривенного введения йопромида, содержащего 300 мг йода, в 1 мл плазмы крови обнаруживается 28±6% от его введенного количества независимо от величины дозы.

После введения под оболочки мозга максимальные концентрации йода в плазме, составляющие 4.5% от введенной дозы, наблюдались через 3,8 ч.

После введения в желчный и/или панкреатический проток при проведении эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии (ЭРХПГ) йодсодержащие рентгеноконтрастные средства всасываются, достигая пика концентрации в плазме крови через 1 и 4 ч после введения.

После введения 7,3 г йода его максимальная концентрация в сыворотке крови примерно в 40 раз ниже по сравнению с максимальными уровнями, которые имеют место после внутривенного введения аналогичной дозы.

Метаболизм

Йопромид не метаболизируется.

Выведение

Выведение йопромида у пациентов в конечную фазу характеризуется периодом полувыведения (Т_1/2), равным примерно 2 ч, независимо от дозы.

В изученных дозах общий клиренс йопромида составлял 106±12 мл/мин. что сходно с величиной почечного клиренса, равного 102±15 мл/мин. Следовательно, йопромид почти полностью выделяется почками. Только около 2% от введенной дозы выделяется через кишечник в течение 3 дней. Через 3 ч после внутривенного введения около 60% от введенной дозы выделяется почками. Через 12 ч выделяется ≥93% от всей дозы. Практически полностью йопромид экскретируется за 24 ч.

После введения в желчный и/или панкреатический проток при проведении ЭРХПГ концентрации йода в сыворотке возвращаются к исходному уровню через 7 дней.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (старше 65 лет)

Общий плазменный клиренс у пациентов среднего возраста (от 49 до 64 лет) без клинически значимого снижения функции почек составляет 74-114 мл/мин (в среднем 102 мл/мин), у пожилых пациентов (от 65 до 70 лет) без клинически значимого снижения функции почек - 72-100 мл/мин (в среднем 89 мл/мин). Данные значения лишь незначительно меньше, чем у молодых здоровых лиц - 88-138 мл/мин (в среднем 106 мл/мин).

Индивидуальные значения Т_1/2 йопромида у пожилых пациентов и пациентов среднего возраста были в интервале 1,9-2,9 и 1,5-2,7 ч соответственно. При сравнении с интервалом 1,4-2,1 ч у молодых здоровых добровольцев терминальные Т_1/2 были схожими. Небольшие различия Т_1/2 соответствуют физиологическому снижению скорости гломерулярной фильтрации с возрастом.

Детский возраст

Фармакокинетика йопромида в данной возрастной группе не изучалась (см. раздел "Способ применения и дозы").

Нарушения функции печени и почек

У пациентов с нарушением функции почек Т_1/2 йопромида из плазмы увеличен вследствие уменьшения скорости гломерулярной фильтрации.

Плазменный клиренс был снижен до 49,4 мл/мин/1,73 м² (коэффициент вариабельности (CV)=53%) у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (80 > клиренс креатинина (КК) > 30 мл/мин/1,73 м²) и до 18,1 мл/мин/1,73 м² (CV=30%) у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, не находящихся на диализе (КК 30-10 мл/мин/1,73 м²).

Средний терминальный Т_1/2 равен 6,1 ч (CV=43%) у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (80 > КК > 30 мл/мин/1,73 м²) и 11,6 ч (CV=49%) у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, не находящихся на диализе (КК 30-10 мл/мин/1,73 м²).

Количество йопромида, выделенное в мочу в течение 6 ч после введения дозы, составляло 38% у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек и 26 % у пациентов с тяжелым нарушением функции почек по сравнению с более чем 83% у здоровых добровольцев. В пределах 24 ч после введения дозы выявленное количество йопромида достигало 60% у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек и 51% у пациентов с тяжелым нарушением функции почек по сравнению с более чем 95% у здоровых добровольцев.

Йопромид может выводиться посредством гемодиализа. Приблизительно 60% дозы йопромида удаляется в течение 3-часового диализа.

Препарат Йопромид-ТЛ предназначен исключительно для диагностических целей.

-Для усиления контрастности изображения при проведении компьютерной томографии (КТ).

-Для артериографии и венографии, включая внутривенную/внутриартериальную цифровую субтракционную ангиографию (ЦСА).

-Для внутривенной урографии.

-Для эндоскопической ретроградной холангиопанкреатографии (ЭРХПГ).

-Для артрографии и исследований других полостей тела.

-Гиперчувствительность к йопромиду, препаразам йода или вспомогательным веществам препарата.

-Интратекальный путь введения.

-При нарушении функции щитовидной железы.

-При наличии в анамнезе аллергии, бронхоспазма или других нежелательных реакций при применении йодсодержащих рентгеноконтрастных средств.

-При наличии в анамнезе бронхиальной астмы или других аллергических заболеваний.

-У пациентов в состоянии выраженного возбуждения, беспокойства или тревоги.

-В случае внутрисосудистого введения при наличии:

• почечной недостаточности;
• дегидратации;
• сахарного диабета:
• множественной миеломы/парапротеинемии;
• применении повторных и/или больших доз препарата Йопромид-ТЛ;
• тяжелых заболеваний сердца или выраженных поражений коронарных артерий:
• сердечной недостаточности;
• заболеваний центральной нервной системы (ЦНС), при которых снижается порог судорожной активности, или при наличии факторов, увеличивающих проницаемость гематоэнцефалического барьера;
• феохромоцитомы;
• миастении gravis.

Соответствующие хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились.

Во время беременности следует по возможности избегать рентгеновских исследований. Препарат не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода и подобное исследование назначается врачом в силу необходимости.

Влияние йопромида на младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не изучено. Экскреция препарата Йопромид-ТЛ с грудным молоком незначительна, и маловероятно, чтобы она представляла опасность для грудных детей. Однако при необходимости введения препарата матери следует прекратить грудное вскармливание как минимум на протяжении 24 ч после исследования.

Наиболее частыми неблагоприятными побочными реакциями (НПР) (≥4%) у пациентов, получавших йопромид. являлись головная боль, тошнота и расширение сосудов.

Наиболее серьезными НПР у пациентов, получавших йопромид, являлись анафилактический шок, остановка дыхания, бронхоспазм, отек гортани, отек глотки, бронхиальная астма, кома, церебральный инфаркт, инсульт, отек мозга, судороги, аритмия, остановка сердца, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия, цианоз, понижение артериального давления, шок. диспноэ, отек легких, дыхательная недостаточность и аспирация.

НПР, о которых сообщалось в связи с применением йопромида, приведены в таблице ниже. Частота определена как очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Для других НПР. выявленных только в процессе пострегистрационных наблюдений, и для НПР. оценку частоты возникновения которых провести не представлялось возможным, указано "частота неизвестна".

* Отмечены случаи угрозы жизни и/или летального исхода.

^а Только при внутрисосудистом введении.

В дополнение к НПР, перечисленным выше, при проведении ЭРХПГ отмечались следующие НПР: повышение активности ферментов поджелудочной железы и панкреатит - с неизвестной частотой.

Большинство реакций после миелографии или при введении в полости тела возникали через несколько часов после введения.

В защищенном от света и рентгеновских лучей месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.