Лекарственная форма
таблеткиСостав
Действующее вещество: гликвидон - 30 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 134,0 мг, крахмал картофельный - 70,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 5,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,6 мг, магния стеарат - 0,4 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской.Фармакотерапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколенияАТХ
A.10.B.B.08 Гликвидон
Фармакодинамика
Гликвидон - гипогликемическое средство для перорального применения относится к производным сульфонилмочевины II поколения, обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Стимулирует секрецию инсулина, потенцируя глюкозоопосредованный путь образования инсулина. В опытах на животных было показано, что гликвидон уменьшает резистентность к инсулину в печени и жировой ткани посредством увеличения рецепторов к инсулину, а также стимуляции пострецепторного механизма, опосредованного инсулином.
Гипогликемический эффект развивается через 60-90 минут после приема внутрь, максимум действия наступает через 2-3 ч и длится около 8-10 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь однократной дозы гликвидона (15 или 30 мг) препарат быстро и практически полностью (80-95 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая концентрации в плазме 0,65 мкг/мл (диапазон 0,12-2,14 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации (Сmах) препарата в плазме составляет 2 часа 15 минут (диапазон: 1,25-4,75 ч). Значение площади под кривой "концентрация-время" (AUC0-∞) составляет 5,1 мкгхч/мл (диапазон: 1,5-10,1 мкг*ч/мл).
Не имеется различий в фармакокинетических показателях у пациентов с сахарным диабетом и у здоровых лиц.
Распределение
Гликвидон имеет высокое сродство к белкам плазмы (> 99 %). Нет данных о возможном прохождении гликвидона или его метаболитов через гематоэнцефалический барьер или плаценту. Нет данных о возможности проникновения гликвидона в грудное молоко.
Метаболизм
Гликвидон полностью метаболизируется печенью, главным образом гидроксилированием и деметилированием. Метаболиты гликвидона не имеют или имеют слабо выраженную фармакологическую активность по сравнению с исходным веществом.
Выведение
Основная часть метаболитов выводится через кишечник. Почками выводится лишь небольшая часть метаболитов. В исследованиях показано, что после приема внутрь около 86 % меченного изотопом препарата (14С) выводится через кишечник. Независимо от дозы и способа введения, почками выводится около 5 % (в виде метаболитов) от введенного количества препарата. Уровень выведения гликвидона почками остается минимальным даже при регулярном назначении.
Период полувыведения составляет 1,2 часа (в диапазоне - 0,4-3,0 ч), конечный период полувыведения составляет, приблизительно, 8 часов (в диапазоне - 5,7-9,4 ч).
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов и пациентов среднего возраста фармакокинетические показатели аналогичны.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
Так как основная часть препарата выводится через кишечник, у пациентов с нарушением функции почек препарат не накапливается. Есть данные о том, что метаболизм препарата не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Показания
Сахарный диабет 2 типа у пациентов среднего и пожилого возраста (при неэффективности диетотерапии).
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, гликвидону или любому из вспомогательных веществ препарата;
-сахарный диабет 1 типа;
-диабетический ацидоз, кетоацидоз, прекома и кома;
-состояние после резекции поджелудочной железы;
-острая перемежающаяся порфирия;
-печеночная недостаточность тяжелой степени;
-некоторые острые состояния (например, инфекционные заболевания или большие хирургические операции);
-редкие наследственные заболевания, такие как галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
-возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
С осторожностью
Лихорадочный синдром, заболевания щитовидной железы (с нарушением функции), дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, алкоголизм.
Беременность и лактация
Нет данных по применению гликвидона у женщин в период беременности и грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли гликвидон или его метаболиты в грудное молоко. У беременных женщин с сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг концентрации глюкозы крови. Прием пероральных гипогликемических препаратов у беременных женщин не обеспечивает адекватного гл и кем и чес ко го контроля. Поэтому применение препарата Юглин в период беременности и грудного вскармливания противопоказано. В случае возникновения беременности или при планировании беременности в период лечения гликвидоном, препарат следует отменить и перейти на инсулинотерапию.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны обмена веществ и литания: гипогликемия, снижение аппетита.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушения аккомодации.
Нарушения со стороны сердца: стенокардия, экстрасистолия.
Нарушения со стороны сосудов: сердечно-сосудистая недостаточность, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, диарея, чувство дискомфорта в области живота, сухость в полости рта.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, реакция фотосенсибилизации.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в грудной клетке, усталость.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, 30 мг.Упаковка
Первичная упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30,60 и 120 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеящиеся.
Вторичная упаковка
По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
По 1 банке вместе с инструкций по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения
В оригинальной упаковке производителя при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-004519Дата регистрации
31.10.2017Дата окончания действия
31.10.2022Дата обновления информации
23.11.2017