Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество:
Пефлоксацина мезилата дигидрат................................ 558,56 мг,
что эквивалентно пефлоксацину...................................... 400 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, краситель Опадрай II белый 85F28751 (поливиниловый, частично гидролизованный, спирт, титана диоксид, макрогол 4000/ПЭГ 3000, тальк).
Описание
белая или желтовато-белая таблетка в пленочной оболочке в форме капсулы с риской на одной стороне.Фармакотерапевтическая группа
противомикробное средство, фторхинолон.АТХ
J.01.M.A.03 Пефлоксацин
Фармакодинамика
Противомикробное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, блокирует ДНК-гиразу, репликацию А-субъединицы ДНК, РНК и нарушает синтез белков бактерий.
В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и клетки в стадии покоя; в случае грамположительных штаммов - только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении большинства аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichiacoli, Klebsiellaspp., индол-положительные и индол-отрицательные Proteusspp., в. т.ч. Proteusmirabilis, Enterobacterspp., Morganellamorgana, Yersiniaenterocolitica, Vibriocholerae, Vibrioparahaemolyticus, Neiseriigonorrhoeae, Neiseriimeningitidis, Haemophilusinfluenzae, Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida, Campylobacterspp., Serratiaspp., Citrobacterspp., Salmonellaspp., Shigellaspp., Haemophilusspp., Neisseriagonorrhoeae.
Аэробных грамположительных бактерий:Staphylococcusspp.,(в том числе, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу и метициллинрезистентные), Streptococcusspp., в т.ч. Streptococcuspyogenes, Streptococcusagalactiae, Corynebacteriumdiphtheriae, Listeriamonocytogenes, внутриклеточных бактерий: Legionellasppв т.ч. Legionellapneumophila, Brucellaspp., Chlamidiaspp., а также в отношении бактерий, вырабатывающих бета-лактамазы. Подавляет жизнедеятельность Mycoplasma spp и Helicobacter.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Pneumococcus, Acinetobacterspp., Clostridiumperfringens, Pseudomonasspp., Chlamydiatrachomatis.
Устойчивые микроорганизмы:грамотрицательные анаэробы, Treponemaspp., Mycobacteriumtuberculosis.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, через 20 мин после приема внутрь однократной дозы (400 мг) всасывается 90 %.
Время достижения максимальной концентрации (4 мкг/мл) - 90 - 120 мин, терапевтическая концентрация удерживается в течение 12 - 15 ч. После многократного введения максимальная концентрация в крови - 10 мкг/мл; концентрация в слизистой бронхов - 5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в слизистой и крови - 100 %. Связь с белками плазмы - 25 - 30 %.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, в т.ч. в бронхиальный секрет, легкие, предстательную железу, спиномозговую жидкость и костную ткань. Объем распределения
-1.5 - 1.8 л/кг. Концентрация в спиномозговой жидкости после трехкратного приема 400 мг - 4.5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг - 9.8 мкг/мл; соотношение между концентрацией в плазме и жидкости - 89 %. Концентрация в других органах и тканях через 12 ч после последнего приема: щитовидная железа - 11.4 мкг/г, слюнные железы - 2.2 мкг/г, кожа - 7.6 мкг/г, слизистая носоглотки - 6 мкг/г, миндалины - 9 мкг/г, мышцы - 5.6 мкг/г.
Метаболизируется в печени путем метилирования до диметилпефлоксацина (обладает значительной антибактериальной активностью), окисляется до N-оксида и конъюгирует с глюкуроновой кислотой с образованием пефлоксацин-глюкуронида.
Период полувыведения - 8 - 10 ч, при повторном введении - 12 - 13 ч. Выводится почками -60 %, с желчью - 30 % в неизмененном виде; частично в виде метаболитов. Содержание неизмененного препарата в моче через 1 - 2 ч после приема - 25 мкг/мл, через 12 - 24 ч - 15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч после последнего введения. Плохо поддается диализу (коэффициент экстракции - 23 %).
Показания
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции почек и мочевыводящих путей, ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф), инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей (холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит и простатит); костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (среднего уха и придаточных пазух носа, глотки и гортани), инфекции глаз; интраабдоминальные абсцессы, перитонит; сепсис, септицемия, эндокардит, менингоэнцефалит, остеомиелит, гонорея, хламидиоз, простатит, эпидидимит, мягкий шанкр; хирургические и внутрибольничные инфекции, профилактика хирургической инфекции.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность, эпилепсия, гемолитическая анемия, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью
атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения ЦНС, судорожный синдром неустановленной этиологии, почечная и/или печеночная недостаточность.Беременность и лактация
противопоказаноПобочные эффекты
Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, возбуждение, тремор, редко - судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, анорексия, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, редко - гломерулонефрит, дизурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, редко - отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при дозах 1600 мг/сут), агранулоцитоз, эозинофилия.
Прочие: тахикардия, миалгия, тендинит, разрыв сухожилий, кандидоз.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. 10 таблеток в блистер АЛ/ПВХ; 2 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.Упаковка
(10) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные(10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонныеУсловия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N012529/01Дата регистрации
17.01.2008Дата обновления информации
30.08.2015