Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкойСостав
Каждая таблетка содержит:
150 мг | 300 мг | |
Действующее вещество | ||
Ранитидина гидрохлорид | 168,0 | 336,0 |
(в пересчете на ранитидин) | (150,0) | (300,0) |
Вспомогательные вещества | ||
Целлюлоза микрокристаллическая | 129,75 | 130,80 |
Магния стеарат | 2,25 | 3,601 |
Кроскармеллоза натрия | - | 9,60 |
Опадрай белый OY-S-7322 | 13,5 | 19,2 |
Вода очищенная2 | - | - |
Масса таблетки с оболочкой | 313,5 | 499,2 |
Состав пленочной оболочки Опадрай белый OY-S-7322:
Наименование компонентов | Количество, % (вес/вес) |
Гипромеллоза | 61,5 |
Титана диоксид | 29,4 |
Триацетин | 9,1 |
Примечания:
1. Количество магния стеарата может варьироваться в диапазоне (2,40-4,80 мг); компенсационная поправка рассчитывается в зависимости от массы микрокристаллической целлюлозы.
2. Вода очищенная удаляется в процессе производства.
Описание
Для таблеток дозировкой 150 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны которых выгравировано "GX ЕС2" и гладкие с другой.
Для таблеток дозировкой 300 мг: белые, капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны которых выгравировано "GX ЕС3" и гладкие с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Желез желудка секрецию понижающее средство - H2-гистаминовых рецепторов блокаторФармакодинамика
Механизм действия
Ранитидин является специфическим быстродействующим антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию, уменьшая как объем секрета, так и содержание соляной кислоты и пепсина в секрете.
Ранитидин характеризуется относительно продолжительным действием. Так, разовая доза 150 мг эффективно подавляет желудочную секрецию в течение 12 часов.
Клинические данные свидетельствуют о том, что ранитидин в комбинации с амоксициллином и метронидазолом способствует эрадикации Helicobacterpyloriприблизительно у 90% пациентов. Было показано, что такая комбинированная терапия значительно снижает риск рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема 150 мг ранитидина максимальная концентрация в плазме крови (300-550 нг/мл) отмечалась через 1-3 часа. В результате реабсорбции препарата, выделяющегося в кишечник, наблюдаются два отчетливых пика или плато в фазе абсорбции. Абсолютная биодоступность ранитидина составляет 50-60%. Концентрация в плазме крови возрастает пропорционально увеличению дозы до 300 мг.
Распределение
Ранитидин связывается с белками плазмы крови в незначительной степени (15%) и демонстрирует значительный объем распределения от 96 до 142 л.
Метаболизм
Ранитидин не подвергается интенсивному метаболизму. Доли доз, выводимых в виде метаболитов, сходны при пероральном и внутривенном введении; 6% дозы выводится почками в виде N-оксида, 2% - в виде S-оксида, 2% - в виде дезметилранитидина и 1-2 % - в виде аналога фуранкарбоновой кислоты.
Выведение
Конечный период полувыведения ранитидина составляет 2-3 часа с двухфазным снижением концентрации препарата в плазме крови. Основной путь выведения - через почки.
После приема внутрь 150 мг 3Н-ранитидина выводилось 96% дозы: 26% кишечником и 70% почками; при этом 35% дозы выводилось в неизмененном виде. Менее 3% дозы выводится с желчью. Почечный клиренс составляет приблизительно 500 мл/мин, что превышает величину клубочковой фильтрации, свидетельствуя о секреции в почечных канальцах.
Особые группы пациентов
-Дети в возрасте от 1 месяца до 11 лет
Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что период полувыведения (2-3 часа) и клиренс из плазмы крови (9-13 мл/мин/кг) у детей в возрасте от 1 месяца и старше аналогичны таковым у здоровых взрослых лиц, получающих ранитидин перорально.
-Пациенты старше 50 лет
У пациентов старше 50 лет период полувыведения увеличивается (3-4 часа), а клиренс снижается, что соответствует возрастному снижению функции почек. Однако уровень системного воздействия и накопление на 50% выше. Это различие превосходит влияние возраста на снижение функции почек и свидетельствует об увеличении биодоступности препарата у пациентов пожилого возраста.
-Применение при нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) отмечается повышение концентрации ранитидина в плазме крови.
Показания
Взрослые
-Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
-Профилактика язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), в частности у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
-Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с инфекцией Helicobacterpylori.
-Послеоперационные язвы (язвы желудка, двенадцатиперстной кишки и зоны анастомоза).
-Рефлюкс-эзофагит.
-Симптоматическая терапия при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
-Синдром Золлингера-Эллисона.
-Хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не ассоциированы с вышеперечисленными состояниями.
-Профилактика кровотечения из стрессовых язв у тяжелобольных пациентов.
-Профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы.
-Профилактика синдрома Мендельсона перед общей анестезией у пациентов с риском кислотной аспирации, особенно у акушерских пациентов во время родов.
Дети от 12 до 18 лет
-Краткосрочное лечение язвенной болезни.
-Гастроэзофагеальный рефлюкс, включая рефлюкс-эзофагит.
-Симптоматическая терапия при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата.
Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении ранитидина у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, циррозом печени с энцефалопатией (в анамнезе), острой порфирией (в т.ч. в анамнезе), угнетением иммунитета, пациентами пожилого возраста, с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом.
Беременность и лактация
Фертильность
Отсутствуют данные о воздействии ранитидина на фертильность человека. В доклинических исследованиях не было выявлено воздействия ранитидина на фертильность.
Беременность
Ранитидин проникает через плаценту.
Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период беременности только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Отсутствуют достоверные данные о том, что использование ранитидина обеспечивает профилактику аспирационного синдрома при проведении акушерской анестезии во время родов и операции кесарево сечение.
Период грудного вскармливания
Ранитидин выделяется с грудным молоком.
Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период грудного вскармливания только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
При применении в период грудного вскармливая рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг и 300 мг.Упаковка
По 10 таблеток в Аl/Аl блистер.
По 1 блистеру (таблетки по 300 мг) или по 2 блистера (таблетки по 150 мг) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Регистрационный номер
П N015981/01