Лекарственная форма
таблетки шипучиеСостав
Каждая таблетка содержит:
Наименование компонентов | Количество, мг |
Действующее вещество | |
Ранитидина гидрохлорид | 168,0 |
(в пересчете на ранитидин) | (150,0) |
Вспомогательные вещества | |
Натрия дигидроцитрат | 818,0 |
Натрия гидрокарбонат | 814,0 |
Аспартам | 30,0 |
Повидон К30 | 40,0 |
Натрия бензоат | 100,0 |
Ароматизатор апельсиновый IFF № 6 | 20,0 |
Ароматизатор грейпфрут IFF 18 С 222 | 10,0 |
Этанол1 | q.s. |
Очищенная вода1 | q.s. |
Масса таблетки | 2000 |
Примечание:
1. Удаляется в процессе производства.
Описание
Крупные таблетки со скошенными краями, от белого до бледно-желтого цвета, с гравировкой "GSLHK" с одной стороны, плоские с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Желез желудка секрецию понижающее средство - H2-гистаминовых рецепторов блокаторФармакодинамика
Механизм действия
Ранитидин является специфическим быстродействующим антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию, уменьшая как ее объем, так и содержание соляной кислоты и пепсина в секрете.
Ранитидин имеет относительно длительную продолжительность действия. Так, разовая доза 150 мг эффективно подавляет желудочную секрецию в течение 12 часов.
Клинические данные свидетельствуют о том, что ранитидин в комбинации с амоксициллином и метронидазолом способствует эрадикацииHelicobacterpyloriприблизительно у 90% пациентов. Эта комбинация также значительно снижает риск рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Инфекция Helicobacterpyloriвыявляется примерно у 95% пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и у 80% пациентов с язвенной болезнью желудка.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема 150 мг ранитидина максимальная концентрация в плазме крови (300-550 нг/мл) отмечается через 1-3 часа. В результате реабсорбции препарата, экскретирующегося в просвет кишечника, наблюдаются два отчетливых пика или плато в фазе абсорбции. Абсолютная биодоступность ранитидина составляет 50-60%. Концентрации в плазме крови возрастают пропорционально увеличению дозы вплоть до 300 мг.
Распределение
Ранитидин связывается с белками плазмы крови в небольшой степени (15%), однако обладает большим объемом распределения - в пределах от 96 до 142 л.
Метаболизм
Ранитидин не подвергается интенсивному метаболизму. При пероральном и внутривенном введении доли доз, выводимых в виде метаболитов ранитидина, практически равны. 6% дозы выводится почками в виде N-оксида, 2% - S-оксида, 2% - дезметилранитидина и 1-2% - в виде аналога фуранкарбоновой кислоты.
Выведение
Конечный период полувыведения ранитидина составляет 2-3 часа с двухфазным снижением его концентрации в плазме. Основной путь выведения - через почки.
После приема внутрь 150 мг 3Н-ранитидина выводится 96% дозы: 26% кишечником и 70% почками; при этом 35% дозы выводится в неизмененном виде. Менее 3% дозы выводится с желчью. Почечный клиренс составляет приблизительно 500 мл/мин, что превосходит клубочковую фильтрацию, свидетельствуя о секреции в почечных канальцах.
Особые группы пациентов
- Дети в возрасте от 1 месяца до 11 лет
Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что период полувыведения (2-3 часа) и клиренс плазмы крови (9-13 мл/мин/кг) у детей в возрасте 1 месяца и старше аналогичны таковым у здоровых взрослых, получивших ранитидин перорально.
-Пациенты старше 50 лет
У пациентов старше 50 лет период полувыведения удлиняется (3-4 часа), а клиренс снижается в соответстветствии с возрастным снижением функции почек. Вместе с тем, уровень системного воздействия и накопления на 50% выше. Это различие не может быть объяснено снижением функции почек и свидетельствует об увеличении биодоступности у пожилых пациентов.
-Применение при нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение концентрации ранитидина в плазме.
Показания
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:
-Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
-Профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), особенно у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с инфекцией Helicobacterpylori.
-Послеоперационные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
-Рефлюкс-эзофагит.
-Купирование симптомов при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
-Синдром Золлингера-Эллисона.
-Хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не относятся к вышеперечисленным состояниям.
-Профилактика развития стрессовых язв у тяжелобольных пациентов.
-Профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы.
-Профилактика синдрома Мендельсона.
Противопоказания
Противопоказания:-Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата.
-Возраст до 12 лет (ввиду невозможности дозирования таблеток шипучих у детей из расчета на 1 кг массы тела).
С осторожностью
Следует применять с осторожностью у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, циррозом, печени с энцефалопатией (в анамнезе), острой порфирией (в т.ч. в анамнезе), угнетением иммунитета, фенилкетонурией.
Беременность и лактация
Фертильность
Нет данных о воздействии ранитидина на фертильность человека. При доклиническом исследовании не было выявлено воздействия ранитидина на фертильность.
Беременность
Ранитидин проникает через плаценту.
Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Лактация
Ранитидин выделяется с грудным молоком. Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
При применении в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).
Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые. Агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, артериальная гипотензия, боли в грудной клетке).
Очень редко: анафилактический шок.
Данные явления наблюдались после первого приема препарата.
Нарушения психики
Очень редко: обратимые спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), бессонница, раздражительность, эмоциональная лабильность, тревога.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: головная боль (в некоторых случаях интенсивная), головокружение и обратимые непроизвольные двигательные нарушения, повышенная утомляемость, сонливость.
Нарушения со стороны сердца
Очень редко: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, аритмия, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко: васкулит, снижение артериального давления.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень редко: артралгия и миалгия.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: обратимая нечеткость зрения, которая предположительно связана с нарушением аккомодации.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: шум в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редко: острый панкреатит, диарея, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боли в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: транзиторные обратимые изменения функциональных печеночных проб.
Очень редко: гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: сыпь.
Очень редко: мультиформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: острый интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: обратимая импотенция, нарушения со стороны грудной железы (такие как гинекомастия и галакторея), гиперпролактинемия, аменорея, снижение либидо.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень редко: гипертермия.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки шипучие, 150 мг.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N015284/01