Лекарственный справочник

Зантак - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Ранитидин

Лекарственная форма

таблетки шипучие

Состав

Каждая таблетка содержит:

Наименование компонентов

Количество, мг

Действующее вещество

Ранитидина гидрохлорид

168,0

(в пересчете на ранитидин)

(150,0)

Вспомогательные вещества

Натрия дигидроцитрат

818,0

Натрия гидрокарбонат

814,0

Аспартам

30,0

Повидон К30

40,0

Натрия бензоат

100,0

Ароматизатор апельсиновый IFF № 6

20,0

Ароматизатор грейпфрут IFF 18 С 222

10,0

Этанол1

q.s.

Очищенная вода1

q.s.

Масса таблетки

2000

Примечание:

1. Удаляется в процессе производства.


Описание

Крупные таблетки со скошенными краями, от белого до бледно-желтого цвета, с гравировкой "GSLHK" с одной стороны, плоские с другой.


Фармакотерапевтическая группа

Желез желудка секрецию понижающее средство - H2-гистаминовых рецепторов блокатор

Фармакодинамика

Механизм действия

Ранитидин является специфическим быстродействующим антагонистом гистаминовых Н2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию, уменьшая как ее объем, так и содержание соляной кислоты и пепсина в секрете.

Ранитидин имеет относительно длительную продолжительность действия. Так, разовая доза 150 мг эффективно подавляет желудочную секрецию в течение 12 часов.

Клинические данные свидетельствуют о том, что ранитидин в комбинации с амоксициллином и метронидазолом способствует эрадикацииHelicobacterpyloriприблизительно у 90% пациентов. Эта комбинация также значительно снижает риск рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Инфекция Helicobacterpyloriвыявляется примерно у 95% пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и у 80% пациентов с язвенной болезнью желудка.


Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема 150 мг ранитидина максимальная концентрация в плазме крови (300-550 нг/мл) отмечается через 1-3 часа. В результате реабсорбции препарата, экскретирующегося в просвет кишечника, наблюдаются два отчетливых пика или плато в фазе абсорбции. Абсолютная биодоступность ранитидина составляет 50-60%. Концентрации в плазме крови возрастают пропорционально увеличению дозы вплоть до 300 мг.

Распределение

Ранитидин связывается с белками плазмы крови в небольшой степени (15%), однако обладает большим объемом распределения - в пределах от 96 до 142 л.

Метаболизм

Ранитидин не подвергается интенсивному метаболизму. При пероральном и внутривенном введении доли доз, выводимых в виде метаболитов ранитидина, практически равны. 6% дозы выводится почками в виде N-оксида, 2% - S-оксида, 2% - дезметилранитидина и 1-2% - в виде аналога фуранкарбоновой кислоты.

Выведение

Конечный период полувыведения ранитидина составляет 2-3 часа с двухфазным снижением его концентрации в плазме. Основной путь выведения - через почки.

После приема внутрь 150 мг 3Н-ранитидина выводится 96% дозы: 26% кишечником и 70% почками; при этом 35% дозы выводится в неизмененном виде. Менее 3% дозы выводится с желчью. Почечный клиренс составляет приблизительно 500 мл/мин, что превосходит клубочковую фильтрацию, свидетельствуя о секреции в почечных канальцах.

Особые группы пациентов

- Дети в возрасте от 1 месяца до 11 лет

Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что период полувыведения (2-3 часа) и клиренс плазмы крови (9-13 мл/мин/кг) у детей в возрасте 1 месяца и старше аналогичны таковым у здоровых взрослых, получивших ранитидин перорально.

-Пациенты старше 50 лет

У пациентов старше 50 лет период полувыведения удлиняется (3-4 часа), а клиренс снижается в соответстветствии с возрастным снижением функции почек. Вместе с тем, уровень системного воздействия и накопления на 50% выше. Это различие не может быть объяснено снижением функции почек и свидетельствует об увеличении биодоступности у пожилых пациентов.

-Применение при нарушении функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение концентрации ранитидина в плазме.


Показания

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:

-Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

-Профилактика язв двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту), особенно у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с инфекцией Helicobacterpylori.

-Послеоперационные язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

-Рефлюкс-эзофагит.

-Купирование симптомов при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

-Синдром Золлингера-Эллисона.

-Хроническая эпизодическая диспепсия, характеризующаяся эпигастральными или загрудинными болями, которые связаны с приемом пищи или нарушают сон, но не относятся к вышеперечисленным состояниям.

-Профилактика развития стрессовых язв у тяжелобольных пациентов.

-Профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы.

-Профилактика синдрома Мендельсона.


Противопоказания

Противопоказания:

-Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата.

-Возраст до 12 лет (ввиду невозможности дозирования таблеток шипучих у детей из расчета на 1 кг массы тела).


С осторожностью

Следует применять с осторожностью у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, циррозом, печени с энцефалопатией (в анамнезе), острой порфирией (в т.ч. в анамнезе), угнетением иммунитета, фенилкетонурией.


Беременность и лактация

Фертильность

Нет данных о воздействии ранитидина на фертильность человека. При доклиническом исследовании не было выявлено воздействия ранитидина на фертильность.

Беременность

Ранитидин проникает через плаценту.

Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Лактация

Ранитидин выделяется с грудным молоком. Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

При применении в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).

Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: изменения в формуле крови (лейкопения, тромбоцитопения), обычно обратимые. Агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, артериальная гипотензия, боли в грудной клетке).

Очень редко: анафилактический шок.

Данные явления наблюдались после первого приема препарата.

Нарушения психики

Очень редко: обратимые спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), бессонница, раздражительность, эмоциональная лабильность, тревога.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: головная боль (в некоторых случаях интенсивная), головокружение и обратимые непроизвольные двигательные нарушения, повышенная утомляемость, сонливость.

Нарушения со стороны сердца

Очень редко: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, аритмия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Очень редко: васкулит, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Очень редко: артралгия и миалгия.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: обратимая нечеткость зрения, которая предположительно связана с нарушением аккомодации.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень редко: острый панкреатит, диарея, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боли в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: транзиторные обратимые изменения функциональных печеночных проб.

Очень редко: гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: сыпь.

Очень редко: мультиформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: острый интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: обратимая импотенция, нарушения со стороны грудной железы (такие как гинекомастия и галакторея), гиперпролактинемия, аменорея, снижение либидо.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень редко: гипертермия.


Форма выпуска/дозировка

Таблетки шипучие, 150 мг.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N015284/01

Владелец Регистрационного удостоверения

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО

Производитель

LOSAN PHARMA, GmbH

Представительство

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО

Аналогичные препараты