Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
Содержание в ампуле, в мг | Содержание в 1 мл, в мг |
56,00 | 28,00 |
3,20 | 1,60 |
1,92 | 0,96 |
4,80 | 2,40 |
до 2 мл | до 1 мл |
Примечание:
Указанное количество ранитидина гидрохлорида эквивалентно 50 мг и 25 мг ранитидина в ампуле объемом 2 мл и в 1 мл раствора соответственно.
Описание
Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.Фармакотерапевтическая группа
Средство понижающее секрецию желез желудка - Н2-гистаминовых рецепторов блокаторФармакодинамика
Механизм действия
Ранитидин является специфическим быстродействующим блокатором H2-гистаминовых рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию, уменьшая ее объем и содержание соляной кислоты и пепсина в секрете.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание ранитидина после внутримышечного введения быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается обычно в пределах 15 минут после введения.
Распределение
Ранитидин связывается с белками плазмы крови в небольшой степени (15%), однако обладает большим объемом распределения - в пределах от 96 до 142 л.
Метаболизм
Ранитидин не подвергается интенсивному метаболизму. Часть дозы, выводимая в виде метаболитов ранитидина, практически одинакова при пероральном и внутривенном введении. 6 % дозы выводится почками в виде N-оксида, 2 % - в виде S-оксида, 2 % - в виде дезметилранитидина и 1 -2 % - в виде аналога фуранкарбоновой кислоты.
Выведение
Период полувыведения ранитидина составляет 2-3 часа с двухфазным снижением его концентрации в плазме.
Основной путь выведения - через почки. После внутривенного введения 150 мг 3Н-ранитидина выводилось 98 % от дозы препарата, в том числе 5 % через кишечник и 93 % - почками. На долю неизмененного препарата приходилось 70 %. Менее 3 % дозы выводилось с желчью. Почечный клиренс составляет приблизительно 500 мл/мин, что превосходит клубочковую фильтрацию, свидетельствуя о секреции в канальцах почек.
Особые группы пациентов
- Дети в возрасте от 1 месяца до 11 лет
Имеется ограниченное количество фармакокинетических данных, свидетельствующих о том, что период полувыведения (2-3 часа) и клиренс ранитидина в плазме крови (9- 13 мл/мин/кг) у детей в возрасте от 1 месяца и старше аналогичны таковым у здоровых взрослых, получивших ранитидин перорально.
- Пациенты старше 50 лет
У пациентов старше 50 лет период полувыведения удлиняется (3-4 часа), а клиренс снижается в соответствии с возрастным снижением функции почек.
Вместе с тем, уровень системного воздействия и накопления на 50 % выше. Это различие не может быть объяснено снижением функции почек и свидетельствует об увеличении биодоступности у пациентов пожилого возраста.
- Новорожденные дети (до 1 месяца)
Имеется ограниченное количество фармакокинетических данных, свидетельствующих о том, что у новорожденных детей клиренс ранитидина в плазме может быть снижен, а период полувыведения увеличен.
- Пациенты с нарушением функции ночек
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение концентрации ранитидина в плазме.
Показания
Взрослые и подростки (от 12 лет и старше):Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
Послеоперационные язвы
Рефлюкс-эзофагит
Синдром Золлингера - Эллисона
Профилактика стрессовых язв у тяжелобольных пациентов
Профилактика рецидивов кровотечения из пептической язвы
Профилактика синдрома Мендельсона
Дети и новорожденные (от 1 месяца до 11 лет)
Лечение язвенной болезни
Лечение гастро-эзофагального рефлюкса, включая рефлюкс- эзофагит, и облегчение симптомов гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни
Профилактика стрессовых язв у тяжелобольных пациентов
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к ранитидину или любому другому компоненту препарата.С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении ранитидина у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, порфирией (в т.ч. в анамнезе), угнетение иммунитета.Беременность и лактация
Фертильность
Нет данных о воздействии ранитидина на фертильность человека. В доклиническом исследовании не было выявлено воздействия ранитидина на фертильность.
Беременность
Ранитидин проникает через плаценту. Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Ранитидин выделяется с грудным молоком. Как и любой другой лекарственный препарат, ранитидин следует применять в период грудного вскармливания только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.
Побочные эффекты
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи).
Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: изменения в формуле крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения), обычно обратимые. Агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга. Иммунная гемолитическая и апластическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствитель- ности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, артериальная гипотензия, боль в грудной клетке, эозинофилия).
Очень редко: анафилактический шок.
Данные явления наблюдались после однократного приема препарата.
Нарушения психики
Очень редко: обратимые нарушения психической деятельности: спутанность сознания, депрессия и галлюцинации (преимущественно у тяжелобольных и пожилых пациентов), бессонница, раздражительность, эмоциональная лабильность, тревога, беспокойство.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: ажитация (преимущественно у тяжелобольных пациентов пожилого возраста).
Очень редко: головная боль (в некоторых случаях сильная), головокружение и обратимые непроизвольные двигательные нарушения, повышенная утомляемость, сонливость.
Нарушения со стороны сердца
Очень редко: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, асистолия, тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко: васкулит, артериальная гипотензия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень редко: артралгия и миалгия.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: обратимая нечеткость зрения, которая предположительно связана с парезом аккомодации.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: шум в ушах.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень редко: острый панкреатит, диарея, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: транзиторные обратимые измененияф ункциональных печеночных проб.
Очень редко: гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), с желтухой или без нее, как правило, обратимый.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: сыпь.
Очень редко: мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса- Джонсона), эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: острый интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: обратимая импотенция, нарушения со стороны молочной железы (такие как гинекомастия и галакторея), гиперпролактинемия, аменорея, снижение либидо.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.Упаковка
По 2 мл в ампулах прозрачного стекла типа I с двумя цветными кольцами, нанесёнными на носик ампулы. По 5 ампул в пластмассовый лоток без покрытия, с инструкцией по применению в картонную коробку.Условия хранения
Хранить при температуре ниже 25 °С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N014716/01