Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: золпидема тартрат-10 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Описание
Белого цвета круглые плоские таблетки с фаской, с риской и гравировкой NOC на одной стороне и логотипом фирмы на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворное средствоАТХ
N.05.C.F.02 Золпидем
Фармакодинамика
Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов, и является селективным агонистом подкласса омега1- бензодиазепиновых рецепторов. Оказывает седативное действие, при этом при применении в обычных дозах не оказывает анксиолитического, центрального миорелаксирующего и противосудорожного действия. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега- рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.
Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV). Не вызывает сонливости в течение дня.Фармакокинетика
Золпидем быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) после приема внутрь составляет 0,5-3 ч. Биодоступность - 70%, связь с белками плазмы - 92%. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме. Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (56%) и через кишечник (37%). Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 2,4 ч. Объем распределения - 0,5 ± 0,02 л/кг. Не индуцирует ферменты печени. У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения Т1/2 (в среднем 3 ч), при этом Сmах увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, Т1/2 возрастает до 10 ч. Выделяется в небольших количествах с грудным молоком.
Показания
Нарушения сна: затрудненное засыпание, ранние и ночные пробуждения.Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к золпидему или другому компоненту препарата, острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность, ночное апноэ (в т.ч. предполагаемое), детский возраст (до 18 лет); беременность, период лактации.
В связи с наличием в составе лактозы: наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью
Тяжелая миастения, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости.
Побочные эффекты
Золпидем обычно хорошо переносится.
Частота возникновения нежелательных реакций: очень часто - более 10%, часто - более 1% и менее 10%, нечасто - более 0.1% и менее 1%), редко - более 0.01% и менее 0.1%, очень редко - менее 0.01% (включая отдельные случаи), частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).
Со стороны нервной системы: часто - сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто - спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна - нарушение сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, повышенная возбудимость, поведенческие реакции, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиваться даже при использовании терапевтических доз), при отмене препарата - синдром "отмены" или "рикошетная" бессонница, снижение либидо, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль; частота неизвестна - повышение активности "печеночных" ферментов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - мышечная слабость.
Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.
Аллергические реакции: частота неизвестна - ангионевротический отек.
Прочие: часто - чувство усталости; нечасто - диплопия.
Взаимодействие
Не рекомендуемые комбинации: этанол усиливает седативное действие золпидема.
Комбинации, требующие осторожности при применении:
- ЛС, угнетающие ЦНС (нейролептики, барбитураты, др. снотворные, анксиолитики/седативные, антидепрессанты с седативным действием, наркотические анальгетики, противокашлевые центрального действия), противоэпилептические, ЛС для общей анестезии, антигистаминные с седативным эффектом, гипотензивные центрального действия; баклофен; талидомид; пизотифен - усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания;
- бупренорфин - риск угнетения дыхания;
- кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивает Т1/2, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) и снижает клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема);
-итраконазол (ингибитор CYP3A4) - незначительное, клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:
- рифампицин (индуктор CYP3A4) - ускоряет метаболизм, снижает концентрацию и, как следствие, эффективность золпидема.
Особые указания
Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.
Для снижения риска развития антероградной амнезии пациенты должны иметь условия для непрерывного 7-8-часового сна.
При применении золпидема могут возникать психические и поведенческие (в т.ч. парадоксальные) реакции (риск развития выше у пожилых пациентов).
При возникновении таких реакций прием золпидема должен быть прекращен.
После курсового приема в течение нескольких недель возможно некоторое снижение седативного и снотворного эффектов золпидема.
Применение золпидема (особенно продолжительное) может вести к формированию физической и/или психической зависимости, риск возникновения которой повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или др. ЛС и нелекарственными веществами. Такие пациенты в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Тем не менее, зависимость (крайне редко) может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.
Комбинация золпидема с бензодиазепинами повышает риск развития лекарственной зависимости.
У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение Т1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при ХПН кумуляции препарата не ожидается.
При применении золпидема у лиц пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность, в связи с риском развития выраженного седативного и/или миорелаксирующего эффектов.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки по 10 мг.Упаковка
По 15 таблеток в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
По 1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-006936/10Дата регистрации
21.07.2010Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
17.10.2017