Фармакодинамика
Ингибирует транспептидазу и нарушает синтез клеточной стенки бактерии в период деления и роста, способствует лизису микроорганизмов.
Имеет широкий спектр противомикробного действия:
-аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae;
-аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae;
- некоторые штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella и Helicobacter pylori.
К препарату устойчивы микоплазмы, вирусы, риккетсии, индолположительные штаммы протея (P. vulgaris, P. rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp.
Фармакокинетика
Биодоступность 75-90%. Связь с белками плазмы - 20%. Биотрансформация в печени - 10%. Период полувыведения - 1,7 ч, при КК 10-30 мл/мин - 4,5 ч, менее 10 мл/мин - 12,6 ч. Выводится почками в неизмененном виде 60-75%. Удаляется при гемодиализе.
Показания
Инфекции дыхательных путей: бронхит, пневмония.
Инфекции ЛОР-органов: ангина, острый средний отит, фарингит, синусит.
Инфекции мочеполовой системы: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит.
Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы.
Инфекции органов желудочно-кишечного тракта: перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (в том числе и носительство), радикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Другие инфекции: лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея.
Профилактика эндокардита и хирургической инфекции.
МКБ-10I.A20-A28.A27 Лептоспироз
I.A30-A49.A32 Листериоз
X.J00-J06.J03 Острый тонзиллит
X.J30-J39.J35.0 Хронический тонзиллит
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J10-J18.J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная
I.A50-A64.A54.9 Гонококковая инфекция неуточненная
XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки
XI.K20-K31.K25 Язва желудка
XI.K20-K31.K29 Гастрит и дуоденит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XIV.N30-N39.N30 Цистит
XIV.N30-N39.N34 Уретрит и уретральный синдром
XIV.N70-N77.N70 Сальпингит и оофорит
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, в том числе и других антибиотиков пенициллинового ряда, цефалоспоринов, карбапенема.
Инфекционный мононуклеоз.
С осторожностью
Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам.
Аллергии (аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз).
Лимфолейкоз.
Заболевания органов желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно ассоциированный с антибиотиками колит).
Почечная недостаточность.
Беременность и лактация
Препарат можно использовать по назначению врача в том случае, если потенциальнаяпольза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA - B.
Во время грудного вскармливания препарат применять с осторожностью, так как пенициллины проникают в молоко.
Способ применения и дозы
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: синусит (гайморит - по 500 мг 3 раза в день, 7-14 дней, по 250 мг 3 раза в день - 10-20 дней, 750 мг 3 раза в день, 7-10 дней - эффект умеренный), острый средний отит, стрептококковый тонзиллофарингит (1 г/сут 2 раза в день, курс 6 дней; 750 мг/сут 3 раза в день, 8-12 дней); бронхит (обострения хронического обструктивного бронхита, ларингит, обострения хронического бронхита: 1 г 2 раза в сутки или 0,5 г 2 раза в сутки, 10 дней; 500 мг 3 раза в сутки, 5 дней; длительное лечение при бронхоэктатической болезни: 3 г/сут, 2 раза в день, 32 нед, длительное лечение умеренно эффективно; недостаточно доказательств), пневмония (внебольничная - 1 г 3 раза в сутки, 10 дней; пневмония, вызванная атипичными возбудителями, - для вывода об эффективности недостаточно исследований).
Инфекции мочеполовой системы (допустимо проведение коротких курсов лечения - 2-4 дня), неосложенные инфекции мочевыводящих путей у женщин - 375 мг 3 раза в сутки, до 10 дней, в неосложненных случаях короткие курсы (3 дня) сравнимы по эффективности с длительными; пиелонефрит (острый - первая доза - 2 г, затем 1 г 2 раза в сутки, 9 дней или 750 мг 3 раза в сутки, 12 дней; 1 г каждые 8 ч в сочетании с нетилмицином), пиелит, цистит (500 мг 3 раза в сутки, 3 дня), уретрит (см. "Гонорея"), эндометрит, цервицит - при гинекологических заболеваниях 1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки.
Болезнь Лайма (боррелиоз) (мигрирующая эритема 250-500 мг 3 раза в день, 3-4 нед).
Эрадикация H. pylori: при функциональной диспепсии - 1-1,5 г/сут 2-3 раза в день; 1-2 нед - двухкомпонентная схема: в сочетании с ингибитором H+-, K+-АТФазы; трехкомпонентная схема: сочетание с ингибиторами протонного насоса (лансопразол, омепразол), или с Н2-гистаминоблокаторами, или с препаратами висмута и производными нитроимидазола, или с кларитромицином. Четырехкомпонентная схема: сочетание с ингибиторами H+-, K+-АТФазы, производным нитроимидазола, коллоидным препаратом висмута; при язвенной болезни - амоксициллин по 1-3 г/сут 2-3 раза в день, 1-2 нед. В составе указанных выше двух-, трехкомпонентных схем общая длительность лечения 4-8 нед. Эрадикационная терапия H. pylori у больных с язвенной болезнью в составе указанных выше схем уменьшает риск рецидивирования язвенных кровотечений в сравнении с антисекреторной неэрадикационной терапией; схемы, включающие нитроимидазолы, более эффективны.
Гонорея - 3 г однократно в сочетании с пробенецидом (у беременных - 3 г однократно через 30 мин после пробенецида. По эффективности сравним со спектиномицином и цефтриаксоном); при острой неосложненной гонорее 3 г однократно; при лечении женщин - 2 раза.
Лептоспироз - 0,5-0,75 г 4 раза в сутки, 6-12 дней.
Эндокардит - профилактика (вызванный пенициллинчувствительным стрептококком - 1 г 4 раза в день, 14 дней - после двухнедельного курса цефтриаксона; профилактика инфекционного эндокардита после экстракции зуба - 2-3 г, эффективность не доказана). Для профилактики при малых хирургических вмешательствах 3-4 г за 1 ч до процедуры, повторно - через 8-9 ч.
Перитонит (2 г каждые 8 ч в комбинации с аминогликозидом и кларитромицином), холангит, холецистит.
ЖКТ: шигеллез, сальмонеллез, носительство Salmonella spp.
Сепсис (профилактика постоперационного сепсиса).
Инфекции кожи и мягких тканей (1 г 4 раза в сутки, 14 дней): импетиго, рожа, вторично-инфицированные дерматозы.
Листериоз.
Менингит.
Внутрь до или после приема пищи. Взрослым и детям старше 10 лет (с массой более 40 кг): 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелых инфекциях 0,75-1 г 3 раза в сутки.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе 15-40 мл/мин интервал между приемами - 12 ч; менее 10 мл/мин - дозу уменьшают на 15-50%; при анурии максимальная доза 2 г/сут.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, зуд, покраснение кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, многоформная экссудативная эритема, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Пищеварительная система: изменение вкуса, тошнота, рвота, глоссит и стоматит,диарея, боль в области ануса, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови, дисбактериоз, кандидоз полости рта, псевдомембранозный или геморрагический колит.
Нервная система и органы чувств: спутанность сознания, возбуждение, беспокойство, бессонница, изменение поведения, судорожные реакции, головная боль, головокружение.
Сердечно-сосудистая система и кровь: тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Прочие: затрудненное дыхание, суперинфекция, боль в суставах, интерстициальный нефрит, дисбактериоз, кандидоз влагалища.
Передозировка
Для передозировки характерна тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, в тяжелых случаях - нейротоксические реакции и тромбоцитопения.
Для лечения назначают промывание желудка, энтеросорбенты, солевые слабительные, коррекцию водно-электролитного баланса и гемодиализ.
Взаимодействие
Азитромицин ослабляет бактерицидный эффект амоксициллина.
Одновременное использование амоксициллина с аллопуринолом может спровоцировать развитие аллергических кожных реакций.
Совместное использование амброксола и амоксициллина увеличивает концентрацию антибиотика в мокроте и бронхиальном секрете.
Ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон и индометацин тормозят выведение амокициллина, пролонгируя его эффект.
Амоксициллин усиливает абсорбцию дигоксина.
Диритромицин, сульфаметоксазол, миноциклин, тетрациклин, окситетрациклин, кларитромицин, метациклин, эритромицини доксициклин уменьшают бактерицидный эффект амоксициллина.
Одновременное использование лансопразола и амоксициллина увеличивает риск развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (глоссит, стоматит, глоссофития).
Одновременное использование метотрексата и амоксициллина повышает токичность метотрексата.
Метронидазол повышает антибактериальную активность амоксициллина.
Амоксициллин может повышать риск нарушения функции почек при одновременном использовании с напроксеном.
Рокурония бромида фармакологически несовместим с растворами, содержащими амоксициллин.
Одновременное применение с фамотидином ускоряет всасывание амоксициллина.
Хлорамфеникол препятствует бактерицидному эффекту антибиотика.
На фоне эрдостеина увеличивается концентрация амоксициллина в бронхиальном секрете.
Этанол уменьшает скорость абсорбции амоксициллина в кишечнике.