Даназол

Фармакодинамика

Синтетический препарат стероидной структуры, производное 17α-этинил-тестостерона, частичный агонист гестагеновых (а также андрогеновых и глюкокортикоидных) рецепторов. Собственно гестагенная активность низкая, поэтому препарат не вызывает периферических гестагеновых эффектов. Проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует гестагеновые рецепторы гипоталамуса и гипофиза. Это ведет к подавлению инкреции гонадотропного рилизинг-гормона и гонадотропных гормонов передней доли гипофиза, что в свою очередь приводит к подавлению выделения половых гормонов и снижению пролиферации гормонозависимых тканей.

Оказывает иммунодепрессивное влияние за счет подавления пролиферации лимфоцитов in vitro.

Фармакокинетика

Период полувыведения 4,5-29 часов, биотрансформация в печени, экскреция почками.

Показания

-Гинекомастия;

-Первичная меноррагия, предменструальный синдром;

-Эндометриоз;

-Доброкачественные новообразования молочных желез;

-Наследственный ангионевротический отек;

-Преждевременное половое созревание.

II.D10-D36.D24   Доброкачественное новообразование молочной железы

III.D80-D89.D84.1   Дефект в системе комплемента

IV.E20-E35.E30.1   Преждевременное половое созревание

XIV.N60-N64.N60.1   Диффузная кистозная мастопатия

XIV.N60-N64.N62   Гипертрофия молочной железы

XIV.N80-N98.N80   Эндометриоз

XIV.N80-N98.N92   Обильные, частые и нерегулярные менструации

XIV.N80-N98.N94.3   Синдром предменструального напряжения

XIV.N80-N98.N97   Женское бесплодие

XIX.T66-T78.T78.3   Ангионевротический отек

Противопоказания

Порфирия, рак молочной железы, хронические заболевания почек и/или печени, беременность, кормление грудью, гиперчувствительность, тромбоэмболия, сердечная недостаточность, рак предстательной железы, маточное кровотечение.

С осторожностью

Сахарный диабет, возраст старше 65 лет, мигрень, нарушение плазменных механизмов гемостаза, эпилепсия.

Беременность и лактация

Категория FDA - X. Применение во время беременности вызывает андрогенные эффекты у женских эмбрионов (патология гениталий, гипертрофия клитора, сращение половых губ, атрезия влагалища). Не применять! Рекомендуется прекратить кормление грудью во время лечения даназолом.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-4 раза в сутки. Доза, кратность приема, а также длительность терапии определяется врачом. Максимальная суточная доза препарата для взрослых - 800 мг в сутки. При меноррагиях обычно принимают 100-400 мг в день в течение 3-х месяцев, при эндометриозе первая доза составляет 400 мг в сутки, затем дозу могут повышать до максимальной, курс составляет 6 месяцев, при мастопатии - доза 300 мг в сутки, детям при преждевременном половом созревании дозу подбирают строго индивидуально, обычно она составляет 100-400 мг.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гепатоаденома, боль в эпигастрии, холестатическая желтуха, нарушения работы печени, тошнота, гепатит.

Со стороны нервной системы: люмбалгия, расстройства зрения, нарушения сна, обморок, эмоциональная лабильность, парестезия, спазм мышц, нервозность, головная боль.

Со стороны эндокринной системы: повышенная потливость, приливы к лицу, уменьшение размеров молочных желез, болезненность молочных желез, аменорея, нарушение менструальной функции, сухость влагалища, повышенная потливость.

Другие: андрогеноподобные эффекты (увеличение массы тела, себорея, акне, незначительный гирсутизм, отеки, алопеция, огрубение голоса - может принимать форму хрипоты, фарингит) , изменение либидо, лейкоцитоз, повышенная опасность кровотечения у больных гемофилией, повышение температуры тела, толерантность к глюкозе.

Передозировка

Тремор, судороги , тошнота, головная боль, рвота, головокружения. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном приеме с инсулином даназол снижает его активность, поэтому уровень глюкозы в крови может увеличиваться вследствие изменения метаболизма карбогидратов (может понадобиться корректировка дозы гипогликемических средств и инсулина).

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия усиление эффекта антикоагулянтов (снижается печеночный синтез прокоагулянтных факторов, возможно кровотечение).

При использовании с карбамазепином возможно подавление метаболизма карбамазепина, приводящее к повышению концентрации в крови и токсичности.

Даназол потенцирует действие противоэпилептических средств (фенитоин, фенобарбитал).