Фармакодинамика
Дапсон относят к сульфонам. Механизм антибактериального действия дапсона заключается в том, что это вещество, являясь структурным аналогом парааминобензойной кислоты, взаимодействует с дигидроптеридином вместо парааминобензойной кислоты и конкурентно ингибирует дигидроптероатсинтетазу. Тем самым предотвращается синтез фолиевой кислоты бактерий. Недостаток фолиевой кислоты, в свою очередь, нарушает образование пуринов, пиримидинов и некоторых аминокислот (метионин) бактерий и, в конечном итоге, приводит к прекращению роста бактерий. Дапсон обладает бактериостатическим характером действия, поскольку он останавливает рост и размножение бактерий, но не вызывает их гибель.
Фармакокинетика
Абсорбируется в течение 2-8 часов. Связывается с белками плазмы на 70-90 %, а основной метаболит препарата - моноацетилдапсон - на 99 %. Метаболизируется в печени до моноацетилдапсона. Элиминируется почками (70-85 %) и через желудочно-кишечный тракт, 20 % выводится в неизменном виде.
Показания
Болезнь Гансена (лепра), туберкулез, герпетиформный дерматит Дюринга, пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (пневмоцистная пневмония).
МКБ-10I.A30-A49.A30 Лепра [болезнь Гансена]
I.B50-B64.B50 Малярия вызванная Plasmodium falciparum
I.B50-B64.B51 Малярия, вызванная Plasmodium vivax
I.B50-B64.B52 Малярия, вызванная Plasmodium malariae
I.B50-B64.B54 Малярия неуточненная
I.B50-B64.B55 Лейшманиоз
I.B50-B64.B58 Токсоплазмоз
I.B50-B64.B59 Пневмоцистоз
Противопоказания
Хронические заболевания печени, гиперчувствительность (в том числе к сульфаниламидам), тяжелая анемия.
С осторожностью
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы.
Беременность и лактация
Категория действия на плод по FDA - C. При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Прием перорально. Режим дозирования подбирается индивидуально лечащим врачом. Может применяться также в комбинированной терапии в дозе 50-100 мг в сутки или 1-2 мг на килограмм в сутки. Максимальная суточная доза - 300 мг.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, гепатит.
Со стороны кроветворения: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.
Со стороны кожных покровов: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Передозировка
Угнетение кроветворения в костном мозге: агранулоцитоз, лейкопения, инфекции. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Одновременный прием с пробенецидом приводит к уменьшению выведения дапсона и увеличению его концентрации в крови.
Одновременный прием с рифампицином увеличивает плазменный клиренс дапсона.