Лекарственный справочник

Дапсон


Фармакодинамика

Дапсон относят к сульфонам. Механизм антибактериального действия дапсона заключается в том, что это вещество, являясь структурным аналогом парааминобензойной кислоты, взаимодействует с дигидроптеридином вместо парааминобензойной кислоты и конкурентно ингибирует дигидроптероатсинтетазу. Тем самым предотвращается синтез фолиевой кислоты бактерий. Недостаток фолиевой кислоты, в свою очередь, нарушает образование пуринов, пиримидинов и некоторых аминокислот (метионин) бактерий и, в конечном итоге, приводит к прекращению роста бактерий. Дапсон обладает бактериостатическим характером действия, поскольку он останавливает рост и размножение бактерий, но не вызывает их гибель.


Фармакокинетика

Абсорбируется в течение 2-8 часов. Связывается с белками плазмы на 70-90 %, а основной метаболит препарата - моноацетилдапсон - на 99 %. Метаболизируется в печени до моноацетилдапсона. Элиминируется почками (70-85 %) и через желудочно-кишечный тракт, 20 % выводится в неизменном виде.


Показания

Болезнь Гансена (лепра), туберкулез, герпетиформный дерматит Дюринга, пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (пневмоцистная пневмония).

МКБ-10

I.A30-A49.A30   Лепра [болезнь Гансена]

I.B50-B64.B50   Малярия вызванная Plasmodium falciparum

I.B50-B64.B51   Малярия, вызванная Plasmodium vivax

I.B50-B64.B52   Малярия, вызванная Plasmodium malariae

I.B50-B64.B54   Малярия неуточненная

I.B50-B64.B55   Лейшманиоз

I.B50-B64.B58   Токсоплазмоз

I.B50-B64.B59   Пневмоцистоз


Противопоказания

Хронические заболевания печени, гиперчувствительность (в том числе к сульфаниламидам), тяжелая анемия.


С осторожностью

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы.


Беременность и лактация

Категория действия на плод по FDA - C. При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


Способ применения и дозы

Прием перорально. Режим дозирования подбирается индивидуально лечащим врачом. Может применяться также в комбинированной терапии в дозе 50-100 мг в сутки или 1-2 мг на килограмм в сутки. Максимальная суточная доза - 300 мг.


Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, гепатит.

Со стороны кроветворения: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.

Со стороны кожных покровов: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.

Со стороны нервной системы: головная боль.


Передозировка

Угнетение кроветворения в костном мозге: агранулоцитоз, лейкопения, инфекции. Лечение симптоматическое.


Взаимодействие

Одновременный прием с пробенецидом приводит к уменьшению выведения дапсона и увеличению его концентрации в крови.

Одновременный прием с рифампицином увеличивает плазменный клиренс дапсона.