Дарифенацин

Фармакодинамика

Данный препарат представляет собой селективный блокатор М₃-мускариновых рецепторов, которые отвечают за регуляцию тонуса гладких мышц мочевого пузыря и его детрузора. Дарифенацин вызывает уменьшение частоты мочеиспусканий, императивных позывов к мочеиспусканию, эпизодов недержания мочи и увеличение среднего объема мочи при опорожнении мочевого пузыря.

Фармакокинетика

Абсорбция 98 % (не зависит от приема пищи). У мужчин биодоступность ниже на 23 %. Связь с белками плазмы - 98 %. Метаболизируется печенью, элиминируется почками - 60 %, желудочно-кишечным трактом - 40 %. Период полувыведения составляет 13-19 часов.

Показания

Гиперактивность мочевого пузыря, проявляющаяся настойчивыми позывами к мочеиспусканию, недержанием мочи и учащенным мочеиспусканием.

V.F90-F98.F98.0   Энурез неорганической природы

XIV.N30-N39.N31   Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

XIV.N30-N39.N31.1   Рефлекторный мочевой пузырь, не классифицированный в других рубриках

XIV.N30-N39.N39.3   Непроизвольное мочеиспускание

XIV.N30-N39.N39.4   Другие уточненные виды недержания мочи

XVIII.R30-R39.R32   Недержание мочи неуточненное

XVIII.R30-R39.R39.1   Другие трудности, связанные с мочеиспусканием

Противопоказания

Задержка мочи, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, замедление моторики желудка, повышенная чувствительность к препарату, детский возраст.

С осторожностью

Клинически значимые нарушения оттока из мочевого пузыря, риск задержки мочи, обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, тяжелый запор.

Беременность и лактация

Категория FDA - C. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке и животных не проводились. Применять, если польза для матери превышает риск для плода.

В экспериментальных исследованиях отмечалось выделение дарифенацина с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли дарифенацин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации требуется осторожность.

Способ применения и дозы

Принимать перорально, проглатывать целиком, не разжевывая, не разделяя и не размельчая. Препарат принимают один раз в сутки, запивая жидкостью, лечение длительное. Начальная рекомендуемая доза - 7,5 мг в сутки. При недостаточном эффекте через 2 недели дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: бессонница, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение мыслительного процесса, нарушение ближнего зрения, синдром "сухого" глаза, нарушение вкусовой чувствительности.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, зуд, сыпь, повышенное потоотделение, отек лица.

Со стороны половой системы: вагинит, импотенция.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, язвенный стоматит, метеоризм, тошнота, боли в животе.

Со стороны мочевыводящей системы: инфекции мочевыводящего тракта, дизурия, боль в мочевом пузыре.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия.

Передозировка

Симптомы: шаткость, нарушение зрения, неустойчивость при ходьбе, затруднение дыхания, сонливость, повышение температуры, галлюцинации, выраженная мышечная слабость.

Лечение - введение физостигмина или неостигмина метилсульфата.

Взаимодействие

При одновременном приеме с ингибиторами изофермента CP3A4 (кетоконазол, итраконазол, миконазол, тролеандомицин, нефазодон и ритонавир) - максимальная суточная доза препарата не должна превышать 7,5 мг.

Препарат повышает биодоступность дигоксина при одновременном приеме с препаратом.

При одновременном приеме с м-холиноблокаторами - увеличиваются м-холиноблокирующие эффекты дарифенацина (сухость во рту, запоры, затуманивание зрения).

С осторожностью следует применять дарифенацин одновременно с лекарственными препаратами, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 и имеют узкий терапевтический диапазон, например, флекаинидом, тиоридазином, трициклическими антидепрессантами (имипрамином).