Эрибулин

Фармакодинамика

Посредством антимитотического механизма блокирует клеточный цикл в фазах G2/M (стадии клеточного цикла GAP 2/митоза) и приводит к нарушению формирования митотических веретен, что влечёт за собой апоптотическую гибель клетки в результате длительной блокировки митоза.

Тормозит фазу роста микротрубочек, не оказывая влияния на фазу укорачивания, в результате чего формируются тубулиновые агрегаты, не обладающие функциональной активностью.

Фармакокинетика

После внутривенного введения связь с белками плазмы составляет 49-65 %.

Метаболизм в печени. Период полувыведения составляет 40 ч. Элиминация через кишечник и почками.

Показания

Монотерапия у пациентов с местнораспространенным или метастатическим раком молочной железы, получивших ранее не менее двух различных режимов химиотерапии по поводу распространенного заболевания.

Предшествующая терапия должна включать антрациклины и таксаны, исключением тех пациентов, которым не могли назначаться данные препараты.

II.C50.C50   Злокачественное новообразование молочной железы

Противопоказания

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью

Сердечная недостаточность, брадикардия, электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия).

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутривенно в течение 2-5 мин по 1,4 мг/м² в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, депрессия, бессонница, периферическая нейропатия, демиелинизирующая полинейропатия, летаргия.

Дыхательная система: одышка, кашель, ринорея, носовое кровотечение, пневмония.

Система кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, "приливы", редко - тромбозы.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, стоматит, боль в животе, кандидоз ротовой полости, вздутие живота.

Костно-мышечная система: миалгия, артралгия, мышечная слабость.

Дерматологические реакции: алопеция, поражение ногтей, гипергидроз, ладонно-подошвенная эритродизестезия, эритема.

Органы чувств: конъюнктивит, повышенное слезоотделение.

Аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие