Фармакодинамика
Специфическое моноклональное антитело. Ингибирует пропротеин конвертазу субтилизин/кексин типа 9 (PCSK9), за счет чего препятствует разрушению рецепторов липопротеидов низкой плотности печени.
Дозозависимо понижает концентрацию холестерина и аполипопротеина В-100в плазме крови за счет увеличения плотности рецепторов липопротеидов низкой плотности на гепатоцитах. В результате увеличивается захват липопротеидов низкой плотности из плазмы крови.
Фармакокинетика
После подкожного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 72 часа.
Терапевтический эффект развивается через 14 днейпосле начала применения. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 14 дней. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения семейной гиперхолестеринемии в качестве монотерапии, либо в комбинации со статинами.
МКБ-10IV.E70-E90.E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
IV.E70-E90.E78.1 Чистая гиперглицеридемия
IV.E70-E90.E78.2 Смешанная гиперлипидемия
Противопоказания
Гепатиты в активной фазе, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Хронические воспалительные процессы в печени, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория не определена. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Подкожно, по 140 мг каждые 2 недели, либо по 420 мг 1 раз в месяц.
Высшая суточная доза: 420 мг.
Высшая разовая доза: 420 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система:астения, головная боль.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в пояснице, миалгия, тетания.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.