Фармакодинамика
Препарат III поколения из группы блокаторов Н2-рецепторов. Конкурентно и обратимо ингибирует гистаминовые Н2-рецепторы, в том числе париетальных клеток. Понижает секрецию соляной кислоты: базальную и стимулированную пищей, гастрином, гистамином и, в меньшей степени, ацетилхолином. Способствует снижению активности пепсина и повышению рН желудочного сока.
Не оказывает антиандрогенного действия и не угнетает активность микросомальных ферментов печени.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 45 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 15-20 %.
Терапевтический эффект развиваетсячерез 1 час после приема внутрь, через 30 минут после внутривенного введения и продолжается в течение 10-12 часов. Метаболизм в печени. Проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения составляет 2,3-3,5 часа. Элиминация почками, около 60 % в неизмененном виде после внутривенного введения и 30-35 % после приема внутрь.
Показания
Применяется для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при острых кишечных кровотечениях, гастроэзофагеальном рефлюксе с эзофагитом, синдроме Золлингера-Эллисона, остром панкреатите.
МКБ-10X.J95-J99.J95.4 Синдром Мендельсона
XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки
XI.K20-K31.K25 Язва желудка
XI.K80-K87.K85 Острый панкреатит
IV.E15-E16.E16.8 Другие уточненные нарушения внутренней секреции поджелудочной железы
XI.K20-K31.K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
XI.K20-K31.K25.4 Язва желудка хроническая или неуточненная с кровотечением
XI.K20-K31.K26.4 Язва двенадцатиперстной кишки хроническая или неуточненная с кровотечением
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, печеночная недостаточность, детский возраст до 12 лет.С осторожностью
Пожилой возраст, почечная недостаточность, гиперчувствительность.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Применяется в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Внутрь, при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки - по 40 мг в сутки перед сном или по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4-8 недель.
При рефлюкс-эзофагите дозу устанавливают индивидуально в зависимости от состояния больного. Начальную дозу 20 мг принимают каждые 6 часов. При синдроме Золлингера-Эллисона принимают в дозе 20-40 мг 4 раза в сутки.
Внутривенно медленно, в течение 2-х минут при желудочном кровотечении или невозможности приема внутрь, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперсекреторных состояниях желудка - по 20 мг каждые 12 часов; с целью профилактики аспирационного пневмонита - внутримышечно, по 20 мг перед сном накануне или утром в день проведения хирургической операции.
Высшая суточная доза: 80 мг.
Высшая разовая доза: 40 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, бессонница, спутанность сознания, тревожные и депрессивные состояния, галлюцинации.
Система кроветворения: анемия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: аритмия, синкопе, ортостатическая гипотензия - при быстром внутривенном введении.
Пищеварительная система: сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея.
Дерматологические реакции: гипергидроз.
Аллергические реакции.
Передозировка
Асистолия, атриовентрикулярная блокада, аритмия.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Состав и кратность приема пищи не оказывают никакого влияния на действие препарата.Одновременное применение с антацидными средствами понижает активность препарата за счет снижения всасывания, поэтому антацидные средства рекомендуется принимать спустя 2 часа после приема фамотидина.
Препарат потенцирует действие метопролола и фуросемида.
В сочетании с глибенкламидом возможно развитие гипогликемии.
Антихолинергические средства в сочетании с фамотидином приводят к нарушениям памяти и внимания у пожилых пациентов.