Фармакодинамика
Трансформируется в организме в пенцикловир, попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы превращается в монофосфат, который при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК, нарушая репликацию вирусов Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, Epstein-Barr и цитомегаловируса.Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 77 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Связь с белками плазмы составляет 20 %.Метаболизм в печени. Не кумулирует.
Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками в виде пенцикловира.
Показания
Применяется для лечения инфекций, вызванных Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая опоясывающий герпес с осложнениями со стороны органа зрения. Используется при инфекциях, вызванных Herpes simplex (тип I и II): первичной инфекции, рецидивирующей хронической инфекции. МКБ-10I.A50-A64.A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
I.B00-B09.B00 Инфекции, вызванные вирусом герпеса [herpes simplex]
I.B00-B09.B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость.С осторожностью
Беременность и лактация, почечная недостаточность, гиперчувствительность, детский возраст до 18 лет.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. С осторожностью применяется во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 250 мг 3 раза в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Для пациентов с ослабленным иммунитетом и ВИЧ-инфекцией доза повышается до 500 мг 3 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 1,5 г.
Высшая разовая доза: 500 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, редко головокружение, галлюцинации, спутанность сознания.Система кроветворения: тромбоцитопения, гранулоцитопения.
Пищеварительная система: тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: сыпь.
Аллергические реакции.
Передозировка
Головная боль, судороги, сонливость, кома, острая почечная недостаточность.
Лечение симптоматическое, эффективен гемодиализ.
Взаимодействие
Пробенецид и другие препараты, оказывающие влияние на функцию почек, могут изменять уровень пенцикловира в плазме крови.