Фармакодинамика
Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Обладает антиангинальным и гипотензивным действием. Препятствует вхождению внеклеточного кальция в кардиомиоциты и мышечные клетки коронарных и периферических артерий. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен.
Усиливает коронарный кровоток, улучшая кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, не вызывает "синдрома обкрадывания". Расширяет периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Не оказывает влияния на водителей ритма: синоатриальный и атриовентрикулярный узлы. Оказывает слабое антиаритмическое действие.
Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Рефлекторная активация симпатоадреналовой системы перекрывает отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие за счет увеличения частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 15-20 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-5 часов. Связь с белками плазмы составляет до 99 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Терапевтический эффект развиваетсячерез 2 часа после приема и продолжается в течение 24-х часов.
Период полувыведения составляет 25 часов. Элиминация почками в 70 %, в 30 % - с фекалиями в виде неактивных метаболитов.
Показания
Применяется для лечения стенокардии, артериальной гипертензии. Используется в качестве симптоматической терапии при синдроме Рейно. МКБ-10IX.I70-I79.I73.0 Синдром Рейно
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, аортальная гипотензия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.С осторожностью
Стеноз митрального клапана, острые нарушения мозгового кровообращения, почечная и печеночная недостаточность.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь с утра в одно и то же время, независимо от приема пищи, по 5-10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза увеличивается вдвое - до 20 мг в сутки.Высшая суточная доза: 20 мг.
Высшая разовая доза: 20 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, при длительном применении - парестезии конечностей, депрессия.
Сердечно-сосудистая система: возможно обострение стенокардии в первые дни приема препарата, приливы крови к коже лица, тахикардия.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгии, судороги верхних и нижних конечностей.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, реакции фотосенсибилизации.
Пищеварительная система: тошнота, гиперплазия десен.
Мочевыделительная система: редко - полиурия.
Репродуктивная система: сексуальная дисфункция, импотенция.
Аллергические реакции.
Передозировка
Головная боль, аритмия. В тяжелых случаях - потеря сознания, кома.
Лечение симптоматическое. Антидоты - препараты кальция. Гемодиализ неэффективен, рекомендуется проведение плазмафереза.
Взаимодействие
Несовместим с алкоголем. Прием грейпфрутового сока замедляет абсорбцию препарата.
При одновременном применении препарата с гипотензивными средствами, а также с ингаляционными анестетиками, трициклическими антидепрессантами, нитратами, циметидином, диуретиками происходит усиление гипотензивного действия.
Несовместим с рифампицином, он ускоряет метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов.
Повышает концентрации непрямых антикоагулянтов в плазме крови.