Фармакодинамика
Неселективный блокатор кальциевых каналов, в том числе L-типа. Обладает антиангинальным, антиаритмическим, коронародилатирующим и гипотензивным действием. Препятствует вхождению внеклеточного кальция в кардиомиоциты и мышечные клетки коронарных и периферических артерий. В высоких дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Не влияет на тонус вен.
Усиливает коронарный кровоток, улучшая кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, не вызывает "синдрома обкрадывания". Расширяет периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Подавляет автоматизм синусного узла и проводимость по атриовентрикулярному соединению (удлинение комплекса QRS и интервалов PQ и QT на электрокардиограмме). Рефлекторная активация симпатоадреналовой системы перекрывает отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие за счет увеличения частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию.
Уменьшает легочную гипертензию, расширяет бронхи. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Связь с белками плазмы составляет 90 %.Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 6-8 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения гипертонической болезни, суправентрикулярной тахикардии, вазоспастической стенокардии, гипертрофической кардиомиопатии, болезни Рейно, атеросклероза коронарных сосудов, облитерирующих заболеваний сосудов нижних конечностей. Используется с целью профилактики повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти. МКБ-10IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия
IX.I70-I79.I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
IX.I20-I25.I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца
IX.I70-I79.I73.0 Синдром Рейно
IX.I70-I79.I73.1 Облитерирующий тромбангит [болезнь Бергера]
IX.I30-I52.I42 Кардиомиопатия
IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия
IX.I70-I79.I70 Атеросклероз
IX.I70-I79.I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклероз
Противопоказания
Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аортальный стеноз, аортальная гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени, синоатриальная блокада, кардиогенный шок, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.С осторожностью
Нарушения функции почек и печени, гиперчувствительность.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 50-100 мг 3 раза в сутки.Высшая суточная доза: 300 мг.
Высшая разовая доза: 100 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, оглушенность, беспокойство.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, брадикардия, покраснение лица, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности.
Пищеварительная система:тошнота, ксеростомия, гастралгия, диспепсия.
Дерматологические реакции: сыпь.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.Лечение симптоматическое. Антидоты - препараты кальция.
Взаимодействие
Несовместим с алкоголем. Прием грейпфрутового сока замедляет абсорбцию препарата.При одновременном применении препарата с гипотензивными средствами, а также с ингаляционными анестетиками, трициклическими антидепрессантами, нитратами, циметидином, диуретиками происходит усиление гипотензивного действия.
Несовместим с рифампицином, он ускоряет метаболизм блокаторов медленных кальциевых каналов.
Повышает концентрации непрямых антикоагулянтов в плазме крови.