Фармакодинамика
Фенилалкиламин, метоксилированный дериват верапамила. Является конкурентным антагонистом ионов кальция. Обратимо блокирует кальциевые каналы. Оказывает антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.Фармакокинетика
Практически полностью всасывается в ЖКТ. Несмотря на это, биодоступность остается низкой (23 %) в силу высокого уровня расщепления в печени при первом прохождении. Максимальная концентрация в плазме 30-50 мкг/л. При приеме 50 мг 3 раза в день в течение 12 дней максимальная концентрация возрастает и составляет в среднем 68,3 мкг/л. Связывание с белками плазмы in vitro 93 % и не зависит от дозировки, но меняется в зависимости от pH. Активно метаболизируется в печени. Первичный метаболит - норгаллопамил, предположительно, фармакологически неактивен. Время накопления максимальной концентрации 0,83 ч. Период полувыведения при приеме внутрь - 4-8 ч. AUC 66,8 мкг/л×ч. Выводится с мочой (48 %) и фекалиями (52 %).Показания
Профилактика приступов стенокардии (в том числе, и стенокардии Принцметала). Вторичная профилактика инфаркта миокарда. Артериальная гипертензия. Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия). Вторичная профилактика инфаркта миокарда. МКБ-10IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
IX.I20-I25.I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
IX.I20-I25.I21 Острый инфаркт миокарда
IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия
IX.I30-I52.I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
IX.I30-I52.I49.4 Другая и неуточненная деполяризация
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не исследовались). Выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Острый осложненный инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность. Нарушения ритма и проводимости, выраженные нарушения функции печени и почек.С осторожностью
Умеренные нарушения функции печени и почек. AV-блокада I степени. Неосложненный острый инфаркт миокарда.Беременность и лактация
Не применять при беременности! Категория действия на плод по FDA - С. Хорошо контролируемых исследований на человеке не проводилось. В экспериментах на животных препарат вызывал тератогенные и эмбриотоксические эффекты.Не применять препарат при лактации или прекратить грудное вскармливание на период лечения. Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь после еды, обильно запивая водой, по 50 мг 2-3 раза в день. Минимальный интервал между приемами 6 часов. Максимальная разовая доза 50 мг. Предельно допустимая суточная доза препарата 200 мг.Побочные эффекты
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.Со стороны системы кровообращения: гипотония, брадикардия, снижение проводимости миокарда.
Со стороны кожи: отеки, покраснение лица.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тошнота, нервозность.
Со стороны ЖКТ: запоры, а также отмечены единичные случаи транзиторного повышения в крови активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы; развития внутрипеченочного холестаза.
Передозировка
Случаев передозировки зарегистрировано не было. Цели терапии при возможной передозировке - поддержание жизненных функций, быстрое назначение симптоматической терапии. Препарат может выводиться из организма с помощью гемодиализа.Взаимодействие
С бета-адреноблокаторами возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта, повышение риска развития AV-блокады, брадикардия.Со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности.
С одновременным введением дигоксина, карбамазепина, теофиллина повышаются их концентрации в плазме крови.
С рифампицином повышается концентрация галлопамила в плазме крови.
Циметидин повышает биодоступность галлопамила на 40-50 %.