Фармакодинамика
Производное сульфонилмочевины IIпоколения, путем снижения порога раздражения β-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями. Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих β-клеток.Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте на 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %.
Терапевтический эффект развивается через 60-90 минут после приема и продолжается в течение 8 часов. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 1,5 часа. Элиминация почками (до 5 %) и большей частью с фекалиями.
Показания
Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета. МКБ-10IV.E10-E14.E11 Инсулиннезависимый сахарный диабет
Противопоказания
Сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью
Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30-60 минут до еды перед завтраком или 2-3 раза в сутки. Начальная доза составляет 15 мг в сутки, может быть повышена до 120 мг в сутки.
Высшая суточная доза: 120 мг.
Высшая разовая доза: 45 мг.
Побочные эффекты
Центральная нервная система: редко - головная боль.
Система кроветворения: редко - тромбоцитопения, эритроцитопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия.
Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гепатит, холестатическая желтуха.
Костно-мышечная система: артралгия.
Дерматологические реакции: сыпь.
Мочевыводящая система: протеинурия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Развитие гипогликемии.
Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40 % раствора декстрозы. Эффективен гемодиализ.
Взаимодействие
Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоконазол, циклоспорин, эритромицин.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует развитию дисульфирамоподобных реакций и увеличению риска гипогликемии.