Фармакодинамика
Селективно связывается с В-клетками, продуцирующими CD20 - антиген, находящийся на поверхности злокачественных и нормальных В-лимфоцитов, выделяющийся на стадии созревания клеток (пре-В-лимфоцитов). Во время преобразования В-лимфоцитов в плазматические клетки антиген CD20 утрачивается, поэтому препарат не действует на зрелые, нормальные лимфоциты, также не соединяется с иными лейкоцитами и прочими тканями человеческого организма.
Изотоп иттрий-90 представляет собой излучатель со средней длиной пробега β-частиц в 5 мм, за счет чего убивает клетки-мишени с окружающими их В-пролимфоцитами. Блокировка нормальных В-клеток обеспечивает наиболее эффективное связывание препарата с клетками лимфомы.
Снижение количества нормальных CD20-положительных клеток имеет временный характер - восстановление нормальных В-клеток начинается через 6 месяцев, а к концу 9 месяца количество В-клеток возвращается к пределам нормы.
Фармакокинетика
После внутривенного введения в дозе 250 мг/м2 поверхности тела и с последующей внутривенной инъекцией в дозе 25 МБк/кг веса период полувыведения составляет 28 часов.
Показания
Применяется для лечения рефрактерной или рецидивирующей CD20-положительной индолентной В-клеточной неходжкинской лимфомы, используется для консолидирующей терапии после достижения ремиссии у ранее нелеченных больных с фолликулярной лимфомой.
МКБ-10II.C81-C96.C82.9 Фолликулярная неходжкинская лимфома неуточненная
II.C81-C96.C85.1 В-клеточная лимфома неуточненная
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, беременность и лактация, детский возраст.
С осторожностью
Состояние после пересадки красного костного мозга, тромбоцитопения, состояние после лучевой терапии, затронувшей более 25 % костного мозга.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Курс лечения предполагает две внутривенных инъекции препарата:
1 день - в дозе 250 мг/м2 поверхности тела;
7, 8 или 9 день - 250 мг/м2 поверхности тела в течение 10 минут.
Высшая суточная доза: 1200 Мбк/кг.
Высшая разовая доза: 1200 Мбк/кг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: астения, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница.
Дыхательная система: кашель, насморк.
Система кроветворения: анемия, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, лимфоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: анорексия, диспепсия, диарея, запор.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в шее, боль в спине, миалгия.
Дерматологические реакции: зуд, петехиальная сыпь.
Репродуктивная система: аменорея.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов, кровотечения вследствие тромбоцитемии.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Не описано. Не рекомендуется смешивать в растворе с другими медицинскими препаратами.