Ибупрофен

Фармакодинамика

Неселективный обратимый ингибитор циклооксигеназы - фермента, катализирующего реакцию превращения арахидоновой кислоты в простагландин Н₂, являющийся предшественником остальных простагландинов, тромбоксана А₂ и простациклина. Обладает противовоспалительным и анальгезирующим, а также жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Ибупрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, снижает активность брадикинина, стабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности.

Фармакокинетика

После приема внутрь до 80 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.

После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Связь с белками плазмы составляет 99 %. Терапевтическая концентрация сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в плазме крови. Начало действия препарата при болевом синдроме отмечается через 0,5 часа и достигает максимума через 2-4 часа, продолжается в течение 4-6 часов.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 6-7 дней. Элиминация почками.

Показания

Применяется для лечения ревматизма, ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, ишиаса, люмбаго, тендовагинита, синовита, бурсита, травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей, при болевом синдроме различного генеза (в том числе в послеоперационный период), первичной альгодисменорее. Используется при лихорадочных состояниях, сопровождающих простудные заболевания, для купирования болевого синдрома слабой или умеренной выраженности при артралгии, миалгии, мигрени, невралгии, головной и зубной боли, а также при альгодисменорее.

VI.G40-G47.G43   Мигрень

VI.G40-G47.G44.2   Головная боль напряженного типа

VI.G50-G59.G54.5   Невралгическая амиотрофия

VIII.H90-H95.H92.0   Оталгия

X.J00-J06.J06   Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

XVIII.R50-R69.R52.9   Боль неуточненная

XVIII.R50-R69.R51   Головная боль

XIII.M50-M54.M54.5   Боль внизу спины

XIII.M20-M25.M25.5   Боль в суставе

XIII.M05-M14.M06.9   Ревматоидный артрит неуточненный

XIII.M05-M14.M07.3*   Другие псориатические артропатии (L40.5+)

XIII.M05-M14.M10.9   Подагра неуточненная

XIII.M05-M14.M13.9   Артрит неуточненный

XIII.M15-M19.M19.9   Артроз неуточненный

XIII.M40-M43.M42   Остеохондроз позвоночника

XIII.M45-M49.M45   Анкилозирующий спондилит

XIII.M45-M49.M47   Спондилез

XIII.M50-M54.M54.1   Радикулопатия

XIII.M50-M54.M54.4   Люмбаго с ишиасом

XIII.M50-M54.M54.3   Ишиас

XIII.M65-M68.M65.9   Синовит и теносиновит неуточненный

XIII.M70-M79.M71   Другие бурсопатии

XIII.M70-M79.M79.0   Ревматизм неуточненный

XIII.M70-M79.M79.1   Миалгия

XIII.M70-M79.M79.2   Невралгия и неврит неуточненные

XIV.N70-N77.N70   Сальпингит и оофорит

XIV.N70-N77.N73.9   Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные

XIV.N80-N98.N94.6   Дисменорея неуточненная

XVIII.R50-R69.R50.0   Лихорадка с ознобом

Противопоказания

Опасность ангионевротического отека, бронхоспастический синдром, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гастрит, индивидуальная непереносимость, кровотечение в желудочно-кишечном тракте, фенилкетонурия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, портальная гипертензия, анемия, лейкопения, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 12 лет (для таблеток и капсул).

С осторожностью

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан в I и II триместре, с осторожностью в IIIтриместре и в период лактации.

Способ применения и дозы

Применение у детей

20 мг/кг в 3-4 приема. При ювенильном ревматоидном артрите доза увеличивается вдвое, до 40 мг/кг в сутки.

С 3-месячного возраста до 2-х лет: ректальные свечи в качестве жаропонижающего средства.

Взрослые и дети старше 12 лет

Внутрь по 200 мг 3-4 раза в сутки, при остром процессе доза повышается до 400 мг (2 таблетки) 4 раза в сутки.

Наружно: в виде мази или геля (5 %) втирать в кожу 2-3 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 1600 мг.

Высшая разовая доза: 400 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическаянервная система: головокружение, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации.

Система кроветворения: редко -тромбоцитопения.

Пищеварительная система: тошнота, изжога, диарея.

Мочевыводящая система: редко - олигоурия.

Органы чувств: амблиопия, шум в ушах, снижение остроты слуха.

Аллергические реакции.

Передозировка

Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, сонливость. Редко - желудочно-кишечные кровотечения, подергивания мышц, угнетения дыхания, кома.

Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Повышает действенность пероральных гемокоагулянтов.

При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, кофеином, производными фенотиазина, дифенгидрамином, фенацетином усиливаются обезболивающие эффекты.

Противовоспалительное действие усиливают салицилаты и метамизол натрия.