Фармакодинамика
Комбинированный препарат.
Ибупрофен
Неселективно подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующие синтез простагландинов. Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов. Нарушает синтез арахидоновой кислоты.Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Кодеин
Оказывает противокашлевое и анальгезирующее действие. Воздействует на μ-опиатные рецепторы центральной нервной системы, изменяет эмоциональную окраску болевого синдрома, активирует антиноцицептивную (обезболивающую) систему, тормозит условные рефлексы, повышает порог болевой чувствительности, вызывает эйфорию и сонливость.
Повышает тонус блуждающего нерва, подавляеткашлевой центр, активирует центр глазодвигательного нерва, вызывая сужение зрачка, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров кишечника, мочевого пузыря, желчевыводящих путей, ослабляет перистальтику кишечника, снижает секрецию желез желудочно-кишечного тракта.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
При неконтролируемом приеме возникает привыкание и развивается лекарственная зависимость.
Кофеин
Алкалоид, содержащийся в семенах кофе, листьях чая, орехах кола, какао. Оказывает влияние на содержание внутриклеточного кальция, аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, разрушающую цАМФ.
Ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая ее концентрацию в тканях головного мозга. Обладает психостимулирующей активностью, повышая умственную и физическую работоспособность, уменьшая потребность во сне и снимая чувство усталости.
Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, оказывая аналептическое действие. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.
Метамизол натрия
Неселективно подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующие синтез простагландинов. Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов. Нарушает синтез арахидоновой кислоты.Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
В большей степени оказывает анальгезирующее действие, практически не влияет на водно-солевой обмен.
Фенобарбитал
Повышает уровень γ-аминомасляной кислоты - тормозного медиатора центральной нервной системы. Активирует монооксидазную ферментативную систему, подавляет стимулирующее влияние аспартата и глутамата на центральную нервную систему. В низких дозах оказывает спазмолитический и седативный эффект. В высоких дозах проявляет противосудорожное и снотворное действие.
Фармакокинетика
Не изучена.
Показания
Применяется в качестве анальгетика при болевом синдроме при артралгии, миалгии, невралгии, радикулите, неврастении, мигрени. Используется при головной и зубной боли, а также для симптоматического лечения ОРВИ и гриппа.
МКБ-10VI.G40-G47.G43.9 Мигрень неуточненная
X.J00-J06.J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточненная
X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован
XIII.M20-M25.M25.5 Боль в суставе
XIII.M50-M54.M54.1 Радикулопатия
XIII.M50-M54.M54.9 Дорсалгия неуточненная
XIII.M70-M79.M79.1 Миалгия
XIII.M70-M79.M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
XVIII.R50-R69.R50.0 Лихорадка с ознобом
XVIII.R50-R69.R51 Головная боль
XVIII.R50-R69.R52.9 Боль неуточненная
Противопоказания
Печеночная и почечная недостаточность, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения зрения (скотома, амблиопия), угнетение кроветворения и дыхания, снижение слуха, поражение вестибулярного аппарата, артериальная гипертензия, возраст до 12 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период ремиссии, колит, энтерит, гастрит, крапивница, хроническая сердечная недостаточность, гипотиреоз, гипербилирубинемия, полипы слизистой оболочки носа.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 4 таблетки.
Высшая разовая доза: 1 таблетка.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, возбуждение, бессонница.
Дыхательная система: бронхоспазм, угнетение дыхания.
Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердечная недостаточность.
Пищеварительная система: анорексия, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, нарушение функций печени.
Дерматологические реакции: гипергидроз.
Органы чувств: шум в ушах, снижение слуха.
Аллергические реакции.
Передозировка
Заторможенность, сонливость, миоз, головная боль, гастралгия, депрессия, галлюцинации, кома.
Лечение симптоматическое, применение специфического антидота - налоксона: внутривенно, внутривенно капельно, внутримышечно или подкожно в дозе 0,4-2 мг, повторно - через каждые 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг.
Взаимодействие
Усиливает тормозящее влияние этанола.
При одновременном применении смиорелаксантами, лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, наблюдается усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра.
Усиливает эффекты антипсихотических и гипотензивных препаратов, барбитуратов и транквилизаторов.
При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами увеличивается риск развития кровотечения.
Противодиарейные препараты, в том числе лоперамид, способствуют возникновению запоров, задержке мочи и угнетению центральной нервной системы.
Снижает эффекты метоклопрамида, домперидона, цизаприда.