Лекарственный справочник

Ибупрофен + Кодеина фосфата гемигидрат


Фармакодинамика

Комбинированный обезболивающий препарат.

Ибупрофен

Неселективно подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующие синтез простагландинов. Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов. Нарушает синтез арахидоновой кислоты.Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Кодеина фосфата гемигидрат

Оказывает противокашлевое и анальгезирующее действие. Воздействует на μ-опиатные рецепторы центральной нервной системы, изменяет эмоциональную окраску болевого синдрома, активирует антиноцицептивную (обезболивающую) систему, тормозит условные рефлексы, повышает порог болевой чувствительности, вызывает эйфорию и сонливость.

Повышает тонус блуждающего нерва, подавляеткашлевой центр, активирует центр глазодвигательного нерва, вызывая сужение зрачка, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров кишечника, мочевого пузыря, желчевыводящих путей, ослабляет перистальтику кишечника, снижает секрецию желез желудочно-кишечного тракта.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

При неконтролируемом приеме возникает привыкание и развивается лекарственная зависимость.


Фармакокинетика

Ибупрофен

После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Связь с белками плазмы составляет 90 %.

Терапевтический эффект развиваетсяпосле начала приема. Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.

Кодеина фосфата гемигидрат

После приема внутрь натощак до 20 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2-1,8 часа. Связь с белками плазмы составляет 30 %.

Терапевтический эффект развивается через 2-4 часа после приема. Метаболизм в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием дигидроморфина, обладающего выраженной обезболивающей активностью.

Период полувыведения составляет 3,5-5 часов. Элиминация почками.


Показания

Применяется в качестве быстродействующего анальгетика при болевом синдроме легкой и умеренной выраженности: головной и зубной боли, мигрени, невралгии, альгоменорее, миалгии, боли ревматического генеза.

МКБ-10

VI.G40-G47.G43   Мигрень

X.J00-J06.J06   Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации

X.J10-J18.J11   Грипп, вирус не идентифицирован

XIII.M30-M36.M35.3   Ревматическая полимиалгия

XIII.M50-M54.M54.5   Боль внизу спины

XIII.M70-M79.M79.1   Миалгия

XIII.M70-M79.M79.2   Невралгия и неврит неуточненные

XIV.N80-N98.N94.6   Дисменорея неуточненная

XVIII.R50-R69.R50.9   Лихорадка неустойчивая

XVIII.R50-R69.R51   Головная боль


Противопоказания

Геморрагический диатез,дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и почечная недостаточность, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения зрения (скотома, амблиопия), угнетение кроветворения и дыхания, снижение слуха, поражение вестибулярного аппарата, артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после окончания их применения, возраст до 12 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.


С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период ремиссии, колит, энтерит, гастрит, крапивница, хроническая сердечная недостаточность, гипотиреоз, гипербилирубинемия, полипы слизистой оболочки носа.


Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.


Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4-х часов. При выраженной боли допустим прием по 2 таблетки 3 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 1200 мг (6 таблеток).

Высшая разовая доза: 400 мг (2 таблетки).


Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, возбуждение, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, судороги, повышение внутричерепного давления, асептический менингит, дискинезия.

Дыхательная система: бронхоспазм, угнетение дыхания.

Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипертензия.

Пищеварительная система: анорексия, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, мелена.

Костно-мышечная система: мышечная ригидность.

Дерматологические реакции: сыпь.

Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, вестибулярное головокружение.

Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, цистит, почечная колика, дизурия.

Аллергические реакции.


Передозировка

Заторможенность, сонливость, миоз, головная боль, гастралгия, депрессия, галлюцинации, кома.

Лечение симптоматическое, применение специфического антидота - налоксона: внутривенно, внутривенно капельно, внутримышечно или подкожно в дозе 0,4-2 мг, повторно - через каждые 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг.


Взаимодействие

Усиливает тормозящее влияние этанола.

Одновременное применение смиорелаксантами, лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, наблюдается усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра.

При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами увеличивается риск развития кровотечения.

Усиливает эффекты антипсихотических и гипотензивных препаратов, барбитуратов и транквилизаторов.

Противодиарейные препараты, в том числе лоперамид, способствуют возникновению запоров, задержке мочи и угнетению центральной нервной системы.

Снижает эффекты метоклопрамида, домперидона, цизаприда.