Имипрамин

Фармакодинамика

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Обладает психостимулирующим, антидепрессивным и седативным действием. Действие препарата связывают со стимуляцией серотонинергических и адренергических структур головного мозга. Блокирует преимущественно обратный нейрональный захват серотонина. Оказывает холиноблокирующее, адреноблокирующее и антигистаминное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак до 77 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа и через 30-60 минут после внутримышечного введения. Связь с белками плазмы составляет 95 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Метаболизм в печени с образованием активного метаболита деметилимипрамина.

Период полувыведения составляет 21 час. Элиминация почками в неизменном виде и виде метаболитов. С фекалиями - в виде метаболитов.

Показания

Применяется для лечения реактивной, эндогенной и органической депрессии, при инволюционной и скрытой форме депрессии, депрессивных состояниях при шизофрении и психопатиях, депрессивном синдроме у лиц пожилого возраста, навязчиво-компульсивном синдроме, фобиях и панических состояниях, энурезе у пациентов свыше 6 лет.

V.F50-F59.F50.0   Нервная анорексия

V.F10-F19.F13.9   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных и снотворных средств - психическое расстройство и расстройство поведения неуточненное

V.F10-F19.F11.8   Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов - другие психические расстройства и расстройства поведения

V.F20-F29.F25   Шизоаффективные расстройства

V.F30-F39.F32   Депрессивный эпизод

V.F40-F48.F40.0   Агорафобия

V.F40-F48.F41.0   Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

V.F40-F48.F41.1   Генерализованное тревожное расстройство

V.F40-F48.F42   Обсессивно-компульсивное расстройство

V.F40-F48.F43.0   Острая реакция на стресс

V.F40-F48.F43.2   Расстройство приспособительных реакций

V.F50-F59.F50.2   Нервная булимия

V.F50-F59.F51.1   Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

V.F90-F98.F98.0   Энурез неорганической природы

Противопоказания

Одновременный прием ингибиторов МАО, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Спазмофилия, эпилепсия, нарушения проводимости и возбудимости миокарда, недостаточность кровообращения, заболевания предстательной железы, нарушения мочеиспускания, глаукома.

Беременность и лактация

Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Применение у детей

6-8 лет: 25 мг в сутки;

9-12 лет:25-50 мг в сутки;

Старше 12 лет: 50-75 мг в сутки.

Высшая суточная доза: не более 2,5 мг/кг.

Взрослые

Внутрь по 150-250 мг в сутки, поддерживающая доза - 50 мг в сутки.

Внутримышечно: по 25 мг 3 раза в сутки в сочетании с приемом внутрь по 25 мг.

Высшая суточная доза: 250 мг.

Высшая разовая доза: 150 мг.

Побочные эффекты

Центральная и периферическая нервная система: кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, головная боль, "ощущение комка в горле", тремор, синкопе.

Дыхательная система: одышка.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, стенокардия.

Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.

Пищеварительная система: анорексия, сухость во рту, запор, метеоризм.

Костно-мышечная система: миалгия, боли в спине.

Дерматологические реакции: редко - фотосенсибилизация.

Органы чувств: шум в ушах.

Аллергические реакции.

Передозировка

Усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматическое, при тяжелых антихолинергических симптомах - введение ингибиторов холинэстеразы.

Взаимодействие

Трициклические антидепрессанты нельзя назначать вместе с неизбирательными ингибиторами МАО. Интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2-х недель.