Фармакодинамика
Диуретик, производное сульфонамида. Ингибирует реабсорбцию натрия в почечных канальцах, увеличивает выведение натрия и хлора, усиливая диурез. Селективно блокирует "медленные" кальциевые каналы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, повышает эластичность стенок артерий. Не оказывает влияния на метаболизм липидов (липопротеины низкой плотности, липопротеины высокой плотности, триглицериды) и углеводов.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Связь с белками плазмы составляет 79 %. Терапевтический эффект развиваетсячерез 1-2 часа после начала приема.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 18 часов. Элиминация почками и с фекалиями в виде метаболитов.
Показания
Применяется для лечения артериальной гипертензии.
МКБ-10IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
Противопоказания
Гипокалиемия, анурия, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, острое нарушение мозгового кровообращения,индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Системные заболевания соединительной ткани, стенокардия, реноваскулярная гипертензия, пожилой возраст, повышенная чувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь по 1,25-2,5 мг 1 раз в сутки с утра.
Высшая суточная доза: 5 мг.
Высшая разовая доза: 2,5 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, астения, нервозность, депрессия, раздражительность, тревога, парестезии.
Дыхательная система: фарингит, синусит, кашель, иногда - ринит.
Сердечно-сосудистая система: аритмии, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Пищеварительная система: анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, запор, диарея, панкреатит.
Дерматологические реакции: геморрагический васкулит.
Органы чувств: нарушения зрения, конъюнктивит.
Мочевыделительная система: никтурия, полиурия.
Репродуктивная система: снижение потенции и либидо.
Аллергические реакции.
Передозировка
Сонливость, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом - развитие печеночной комы.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
За счет снижения выведения с мочой повышает концентрации ионов лития, что повышает риск развития нефротоксического действия.
Сердечные гликозиды, салуретики, минерало- и глюкокортикоиды, амфотерицин В (при внутривенном введении), тетракозактид, слабительные средства усиливают состояние ацидоза.
При одновременном применении с препаратами кальции развивается гиперкальциемия.
Снижают гипотензивный эффект глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства, симпатомиметики, тетракозактид.
Усиливает гипотензивный эффект баклофен.
При одновременном использовании йодсодержащих контрастных средств развивается обезвоживание.
Антипсихотические средства и антидепрессанты усиливают гипотензивный эффект, что может привести к ортостатическому коллапсу.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов за счет повышения концентрации факторов свертывания крови, вследствие повышения их продукции печенью и снижения объема циркулирующей крови.
Усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.